Inhibidor selectiu de la recaptació de serotonina

Productes

El selectiu serotonina Els inhibidors de la recaptació (ISRS) es prenen principalment en forma de revestiment de pel·lícula tauletes or càpsules. A més, altres formes de dosificació com comprimits dispersables, pastilles i gotes de fusió estan disponibles. La zimelidina va ser la primera que es va desenvolupar als anys setanta i es va aprovar a principis dels vuitanta. Les vendes es van haver d’abandonar a causa d’efectes indesitjables. El segon agent, indalpin, també va ser retirat aviat del mercat. Fluvoxamina va ser el tercer ingredient actiu que es va llançar a molts països el 1983. Les marques conegudes inclouen Prozac (fluoxetina), Cipralex (escitalopram) I Zoloft (sertralina). Avui, nombrosos genèric les drogues També estan disponibles.

Estructura i propietats

Els SSRI més antics són anàlegs de 1a generació antihistamínics. La zimelidina es deriva de la bromfeniramina i fluoxetina de difenhidramina. La molècules es van desenvolupar racionalment a partir de la hipòtesi de la monoamina.

Efectes

Els ISRS (ATC N06AB) tenen antidepressiu i propietats que eleven l’estat d’ànim. Els efectes es basen en la inhibició selectiva de la recaptació del neurotransmissor serotonina cap a la neurona presinàptica. Això augmenta el concentració al esquerda sinàptica. L'objectiu de la droga és el serotonina transportador SERT. La selectivitat es relaciona principalment amb la comparació amb les anteriors els antidepressius tals com la Antidepressius tricíclics, que no són selectius.

Indicacions

Les indicacions inclouen (selecció):

  • Prevenció i tractament de la depressió
  • Trastorns de pànic
  • Trastorns obsessius-compulsius
  • Fobia social
  • Bulímia (Bulimia nerviosa)
  • Trastorns d'ansietat generalitzats
  • Trastorn d 'estrés post traumàtic
  • Ejaculació precoç (dapoxetina)

Existeixen moltes altres indicacions per a les quals actualment no hi ha aprovació reglamentària.

Dosi

Segons l’SmPC. Per a la majoria dels ISRS, la dosificació un cop al dia és suficient a causa de la llarga vida mitjana. L’eficàcia completa sol retardar-se després de dues a quatre setmanes.

Abús

A diferència d'altres actuacions centrals les drogues, Els ISRS no s’abusen com a intoxicants.

Ingredients actius

Hi ha representants estretament relacionats com trazodona (Trittico) i vortioxetina (Brintellix) no es compten com a ISRS perquè són addicionalment actius als receptors de serotonina. Es coneixen com SARI.

Contraindicacions

Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament. Molts ISRS estan contraindicats en combinació amb Inhibidors de la MAO.

Interaccions

Alguns ISRS són substrats d’isozims CYP450, com la fluoxetina de CYP2D6 i sertralina de CYP2D6 i CYP3A4. La combinació amb inhibidors del CYP o inductors del CYP pot provocar medicaments interaccions. Els ISRS poden allargar l'interval QT. La combinació amb agents que també la prolonguen pot augmentar el risc d’arítmies cardíaques. En combinació amb serotoninèrgics les drogues, síndrome de serotonina pot passar. Per aquest motiu, concomitant administració of Inhibidors de la MAO també està contraindicat. Hi ha hagut informes de sagnat anormal amb ISRS. Per tant, interaccions amb AINE i altres medicaments que afectin sang la coagulació és possible.

Efectes adversos

Els efectes adversos comuns associats a la teràpia amb ISRS inclouen:

  • S'assequi boca, falta de gana, diarrea, nàusea.
  • Trastorns ejaculatoris, impotència, reducció de la libido.
  • Badallar, suar
  • mal de cap, fatiga, marejos, trastorns del son.