El abacavir

Productes

Abacavir està disponible comercialment com a film tauletes i com a solució oral (Ziagen, productes combinats). S'ha aprovat a molts països des del 1999. Genèric les versions estan aprovades.

Estructura i propietats

Abacavir (C.14H18N6O, Mr = 286.3 g / mol) és present a les drogues, entre altres formes, com el sulfat d’abacavir, un cristal·lí blanc pols que és soluble en aigua. És un profàrmac que es metabolitza a les cèl·lules en carbovir trifosfat, un anàleg de la desoxiguanosina-5'-trifosfat (dGTP).

Efectes

Abacavir (ATC J05AF06) té propietats antivirals. Els efectes es deuen a la inhibició de la transcriptasa inversa del VIH, que transcriu l’ARN viral a l’ADN i té un paper central en la replicació viral. Abacavir impedeix la integració de l’ADN viral al genoma de la cèl·lula hoste.

Indicacions

Per al tractament de la infecció pel VIH com a part de la teràpia antiretroviral combinada.

Dosi

Segons l’SmPC. Els medicaments es prenen una o dues vegades al dia i independentment dels àpats.

Contraindicacions

  • Hipersensibilitat
  • Insuficiència hepàtica de moderada a greu

Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.

Interaccions

L’abacavir es metabolitza principalment per l’alcohol deshidrogenasa i per l’alcohol glucuronidació i, a diferència d'altres medicaments contra el VIH, no interactua amb CYP450.

Efectes adversos

El potencial més comú efectes adversos incloure nàusea, mal de cap, sentir-se malalt, fatiga, vòmitsi trastorns del son. L’abacavir pot causar una reacció d’hipersensibilitat potencialment mortal que afecta diversos òrgans i que s’acompanya de febre i una erupció.