Afamelanotida

Productes

L’afamelanotida s’administra com a implant (Scenesse, Clinuvel). Des de 2008. Té la condició de medicament orfe en molts països des del 2019. Encara no està registrat a Swissmedic i no està aprovat com a medicament. Als Estats Units, el medicament es va aprovar el XNUMX.

Estructura i propietats

L’afamelanotida és un anàleg de l’hormona estimulant dels α-melanòcits (α-MSH), que es produeix a la pell per queratinòcits i és activa paracrina. L’afamelanotida és un pèptid format per 13 aminoàcids (tridecapèptid). Dos aminoàcids de l'hormona natural es van modificar. Es va substituir una metionina (Met) per una norleucina (Nle) i es va canviar una L-fenilalanina (L-Phe) amb una D-fenilalanina (D-Phe) (Nle4-D-Phe7-α-MSH):

  • Afamelanotide: Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val
  • Α-MSH: Ac-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-L-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val

Efectes

L’afamelanotida (ATC D02BB02) s’uneix al receptor de la melanocortina-1 (MC1R) dels melanòcits del pell com el lligand natural α-MSH, però té una durada d’unió més llarga. Això es deu, en part, a la reducció de la degradació a la zona sang, resultant en una vida mitjana més llarga. La unió al receptor afavoreix la síntesi del marró-negre pell pigment eumelanina, que absorbeix la llum UV i exerceix propietats antioxidants i antiinflamatòries. Els conductors de l’afamelanotida són independents de la radiació solar. - condueix a una major pigmentació de la pell. Així, també pot promoure el desenvolupament de marques de naixement, pigues i decoloració i canvi de la pell cabell color.

Indicacions

  • Per a la prevenció de la fototoxicitat en pacients adults amb protoporfiria eritropoyètica.
  • Altres indicacions inclouen la solar urticària (urticària solaris) i malaltia de Hailey-Hailey.
  • L’afamelanotida també s’està estudiant per al tractament del vitiligo i altres malalties.

Dosi

Segons la informació del producte. L’implant, que té aproximadament la mida d’un gra d’arròs, s’administra per via subcutània i es dissol per si mateix en el teixit, de manera que no cal eliminar-lo. L’augment de la pigmentació es produeix al cap d’uns dos dies i dura dos mesos.

Contraindicacions

  • Hipersensibilitat
  • Malaltia hepàtica greu
  • Falla hepàtica
  • Insuficiència renal

Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.

Efectes adversos

El potencial més comú efectes adversos incloure nàusea, mal de cap, i reaccions al lloc de l'implant, com ara la decoloració, dolor, enrogiment i contusions.