Productes
L’agomelatina està disponible comercialment en forma de film tauletes (Valdoxan, genèric). Es va aprovar a la UE el 2009 i a molts països el 2010.
Estructura i propietats
Agomelatina (C.15H17NO2, Mr = 243.30 g / mol) existeix com a blanc pols que és pràcticament insoluble en aigua. És un anàleg de naftalè de l’hormona epifisària i del son melatonina, que es deriva de si mateix serotonina.
Efectes
L’agomelatina (ATC N06AX22) té antidepressiu i propietats que provoquen el son. Normalitza els ritmes circadians, que es poden veure alterats depressió. Els efectes es deuen, d’una banda, a l’agonisme d’alta afinitat a MT1- i MT2-melatonina receptors. D’altra banda, és un antagonista de serotonina-5-HT2C receptors. L’agomelatina té una vida mitjana curta de 1-2 hores.
Indicacions
Per al tractament d’episodis depressius en adults i per a la posterior teràpia de manteniment.
Dosi
Segons l’etiqueta del medicament. El medicament es pren un cop al dia al vespre, independentment dels àpats.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Alteració de la funció hepàtica o elevació de la transaminasa més de 3 vegades el límit normal superior
- Ús simultani d’inhibidors forts del CYP1A2, com ara fluvoxamina i ciprofloxacina.
Fetge s’han de realitzar proves de funció abans i durant el tractament. Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.
Interaccions
L’agomelatina es metabolitza principalment per CYP1A2 (90%) i per CYP2C9 / CYP2C19 (10%). Inhibidors forts del CYP1A2 com fluvoxamina i ciprofloxacina pot augmentar significativament les concentracions d’agomelatina i estan contraindicades. Moderat-força els inhibidors poden provocar un augment moderat de les concentracions d’agomelatina i s’han d’utilitzar amb precaució. No es recomana la combinació d’agomelatina amb alcohol.
Efectes adversos
El més comú efectes adversos incloure fatiga, somnolència, insomni, mal de cap, migranya, marejos, ansietat, nàusea, diarrea, restrenyiment, superior Mal de panxa, augment de la sudoració, mal d'esquena, i elevat fetge enzims. Poques vegades, casos de fetge s'han reportat lesions.
