Productes
Els antagonistes dels receptors cannabinoides ja no estan al mercat a molts països. Rimonabant (Acomplia) es va retirar del mercat el 2008 perquè pot causar trastorns psiquiàtrics, en particular depressió.
Efectes
Els antagonistes dels receptors cannabinoides tenen supresor de la gana, propietats hipolipemiadores, antidiabètiques, analgèsiques (antiallodíniques, antinociceptives) i antiinflamatòries. Els efectes dels antagonistes dels receptors cannabinoides són en gran part oposats als de cànnabis. En estudis clínics, els efectes de cànnabis es podria antagonitzar amb rimonabant.
| Cannabis | Rimonabant |
| Antiemètic | emètiques, les nàusees són un efecte advers comú |
| apetitós | supresor de la gana |
| analgèsic | analgèsic |
| relaxant muscular | Els rampes musculars són un efecte indesitjable |
| Antiespasmòdic | Utilitzeu-lo amb precaució en pacients propensos a convulsions |
| Antiansietat | L’ansietat és un efecte advers comú |
| estat d'ànim elevador | L’humor deprimit és un efecte advers comú |
Mecanisme d'acció
Els antagonistes del receptor cannabinoide abolixen els efectes dels endocannabinoides endògens anandamida i 2-aracidonilglicerol al receptor cannabinoide (CB). En el sistema endocannabinoide, existeixen dos receptors CB
1
i CB
2
. El sistema endocannabinoide és un sistema fisiològic que, en les neurones del sistema mesolímbic, estimula, entre altres coses, la ingesta d’aliments molt gustosos, dolços o grassos. El sistema es localitza a la central sistema nerviós i els teixits perifèrics, inclosos els adipòcits i influeixen en l’energia equilibrar, glucosa i el metabolisme dels lípids i el pes corporal.
Indicacions
Rimonabant es va aprovar per al tractament de excés de pes i obesitat. També s'han estudiat antagonistes del receptor cannabinoide de fumar cessació, dependència de l'alcohol, dependència d'opioides i cocaïna dependència, entre d’altres.
