Antiandrògens

Productes

Els antiandrògens estan disponibles comercialment principalment en forma de tauletes, càpsules, i injectables. Entre els primers agents esteroides hi havia acetat de ciproterona, que es va patentar als anys seixanta. Flutamida va ser el primer agent no esteroide que es va aprovar als anys vuitanta.

Estructura i propietats

Es distingeix entre antiandrògens amb una estructura esteroide (com el andrògens ells mateixos) i aquells amb una estructura no esteroide. Els antiandrògens esteroides deriven de la progesterona i són menys selectius que els agents més nous: els agents no esteroïdals com la bicalutamida, a excepció de la darolutamida, comparteixen un element estructural comú:

Efectes

Els agents (ATC L02BB) tenen propietats antiandrogèniques, el que significa que abolixen els efectes del sexe masculí les hormones, és a dir, andrògens tal com testosterona i la dihidrotestosterona, al seu receptor. Normalment són antagonistes del receptor d’andrògens i, per tant, també s’anomenen antagonistes del receptor d’andrògens. El receptor d'andrògens és un factor de transcripció que regula l'expressió de nombrosos gens. Enquadernació de andrògens al receptor del citoplasma condueix a la dimerització i activació, que permet la interacció amb l'ADN al nucli i la transcripció. L’abiraterona (Zytiga) té una altra mecanisme d'acció. Inhibeix el CYP17 als testicles, glàndules suprarenals i pròstata teixit tumoral, que condueix al bloqueig de la síntesi d’andrògens.

Indicacions

Les indicacions mèdiques dels antiandrògens inclouen:

No tots les drogues estan aprovats per a totes les indicacions. Per exemple, acetat de ciproterona no és adequat per a pròstata càncer teràpia.

Dosi

Segons l’SmPC. Els antiandrògens s’administren generalment per via oral. Els injectables també estan disponibles i també s’apliquen tòpicament per al tractament local (per exemple, acne).

Ingredients actius

Antiandrògens no esteroïdals:

  • Apalutamida (Erleada).
  • Bicalutamida (Casodex, genèric).
  • Darolutamida (Nubeqa)
  • Enzalutamida (Xtandi)
  • Flutamida (Flucinom, a molts països fora de comerç).
  • Nilutamida (Nilandron Anandron, a molts països fora de comerç).

Antiandrògens / progestins esteroides:

Inhibidors de la síntesi d'andrògens:

Contraindicacions

  • Hipersensibilitat
  • Embaràs i lactància

Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.

Interaccions

Molts antiandrògens interactuen amb els isozims CYP450 i els corresponents interaccions són possibles. No s’han de combinar amb andrògens.

Efectes adversos

Els efectes adversos potencials més comuns dels antiandrògens són: