Antiemètics

definició

Els antiemètics són un grup de medicaments dissenyats per suprimir o prevenir vòmits, nàusea i nàusees. Els antiemètics comprenen diversos grups de substàncies actives que actuen sobre diferents receptors.

introducció

Nàusea és un procés complex que pretén protegir el cos evitant que es vòmitin substàncies potencialment tòxiques i entrin al cos. A més, vòmits pot ocórrer durant càncer tractament i quimioteràpia (induït per citostàtica vòmits), després de les operacions (postoperatòries), durant embaràs i cinetosi (malaltia del moviment) i es pot tractar amb antiemètics. Hi ha diverses regions del cos implicades en el nàusea.

Un d’ells és la zona postrema. Això és un cervell regió del tronc cerebral que, juntament amb altres nuclis, formen el centre de les nàusees. Té la zona desencadenant quimioceptiva (CTZ).

Es tracta d’un grup de neurones que té receptors situats davant de la sang-cervell barrera. Normalment, el cervell està envoltat per una capa de conjunts cel·lulars molt densos (sang-barrera cerebral), que impedeix l’entrada de toxines al cervell. Per garantir que el cervell no obstant això estigui informat sobre les substàncies tòxiques que han entrat al torrent sanguini, hi ha els òrgans circumventriculars (un grup d’àrees cerebrals especialitzades que tenen contacte amb el torrent sanguini, és a dir, no a través del sang-barrera cerebral).

Aquests inclouen la zona postrema com a part del centre de vòmits. El tracte gastrointestinal té aferència els nervis que corren cap al cervell i activen el centre de vòmits a través del nucli tractus solitarii (NTS, una regió cerebral que participa estretament en el reflex d’ofec i vòmits) en presència de toxines. L’òrgan de l’equilibri i l’orella interna activar el centre de vòmits en presència de cinetoses (malaltia del moviment, malaltia del moviment).

Ingredients actius i mode d’acció

Els anomenats antagonistes dels receptors D2 actuen de forma centralitzada (al cervell) inhibint dopamina receptors de la zona postrema i perifèricament activant la part superior tracte digestiu. Es poden dividir en antiemètics que creuen el barrera hematoencefàlica (perfenazina, alizaprida, droperidol) i els que actuen principalment perifèricament, fora de la central sistema nerviós (metoclopramida i domperidona). La metoclopramida (MCP) també actua com a antagonista del receptor 5-HT3 i augmenta estómac i intestí prim motilitat (augment del nombre de moviments musculars).

Es poden utilitzar per a la cinetosi, el vòmit postoperatori i el vòmit induït per citostàtica (vòmits causats per quimioteràpia). Els antagonistes del receptor H1 bloquegen el tipus 1 histamina receptors i també s’utilitzen en el tractament d’al·lèrgies i com a hipnòtic (fàrmac que afavoreix el son i la calma). Els antiemètics utilitzats inclouen la prometazina i la difenhidramina, que són de la primera generació histamina antagonistes (aquests arriben al centre de vòmits a través del barrera hematoencefàlica).

Es poden utilitzar en casos de embaràs vòmits i cinetosi. Bloqueig dels antagonistes del receptor 5-HT3 serotonina receptors. El 5-HT3 es troba principalment al centre de vòmits.

L’ondansetró, el granisetró i el tropisetró s’utilitzen per al vòmit postoperatori i el vòmit induït per citostàtica. Els antagonistes del receptor NK1 inhibeixen el receptor 1 de neurokinina al centre de vòmits. L'única substància activa que s'utilitza actualment és l'aprepitant.

Normalment s’utilitza en combinació amb antagonistes de 5-HT3 i dexametasona. No s’ha d’utilitzar apreptinat durant embaràs i lactància. L'efecte principal de glucocorticoides (per exemple dexametasona) no és l’efecte antiemètic, tot i que es poden utilitzar amb aquesta finalitat. L'efecte antiemètic de glucocorticoides no s’ha aclarit de manera concloent.