Sinònims
Micotoxines, antifúngics Els antifúngics són un grup de fàrmacs eficaços contra els fongs patògens humans, és a dir, els fongs que ataquen els humans i causen micosi (malaltia fúngica). L'efecte dels antimicòtics es basa en el fet que actuen contra o sobre estructures específiques de fongs. Atès que les cèl·lules fúngiques s’estructuren en alguns llocs de manera similar a les cèl·lules humanes, hi ha un nombre manejable de punts d’atac per als antimicòtics.
Aquests objectius se solen situar a la membrana cel · lular dels fongs. Depenent del tipus de fong que provoqui la micosi, s’utilitzen altres antimicòtics. No tots els antimicòtics són efectius en tots els fongs, ja que igual que amb els bacteris, hi ha resistències naturals.
Classificació dels antimicòtics
Els antimicòtics es poden classificar segons el seu mode d’acció. Per una banda, poden ser fungicides: les cèl·lules fúngiques són assassinades pels respectius antimicòtics o són fungostàtiques. Això significa que les cèl·lules fúngiques no poden continuar creixent i multiplicant-se en l'organisme de la persona infectada. Es pot fer una classificació addicional segons el tipus d’aplicació: local (l’antimicòtic només funciona a la zona tractada, per exemple, a la pell) o sistèmica (l’antimicòtic funciona a tot l’organisme).
Substàncies actives i modes d’acció
Els azols són un grup nombrós. Es divideixen en el subgrup de triazoles i imidazoles. La classificació depèn de quants àtoms de nitrogen hi hagi a l’anell heterocíclic.
Aquest anell heterocíclic és una estructura química que es pot trobar en tots els azols. Mentre que un triazol té tres àtoms de nitrogen, un imidazol només en té dos a l’anell heterocíclic. L'efecte dels azols es basa en la pertorbació de la síntesi d'ergosterol.
És similar a l'ergosterol colesterol en humans. És un esterol (lípid de membrana) essencial per a la formació del membrana cel · lular de fongs. Els azoles inhibeixen un enzim específic (14?
esterol demetilasa), que té un paper central en la formació de l’ergosterol. La manca de formació d'ergosterol provoca, per tant, una deficiència. Això provoca danys a la membrana de les cèl·lules fúngiques.
Com a resultat, les cèl·lules fúngiques no moren immediatament, però no poden multiplicar-se i créixer encara més: els azols són fungostàtics. Depenent de la infecció fúngica provada i de la ubicació de la infecció, es poden utilitzar diferents azols. Per exemple, s’ha de procurar que el fluconazol no tingui cap efecte sobre l’aspergilla i determinades soques de càndida.
Un altre grup d’ingredients actius són el polyene macròlids. Això inclou nistatina, natamicina i amfotericina B. Amfotericina B. s'uneix a l'ergosterol i s'incorpora al membrana cel · lular. Això fa que la membrana cel·lular sigui més permeable als components de la cèl·lula fúngica, ja que la membrana ja no funciona de manera eficient.
Com a resultat, la cèl·lula fúngica mor (fungicida). Amfotericina B. té efectes secundaris aguts i crònics, que en alguns llocs limiten la teràpia. Avui hi ha disponible una preparació modificada: l’amfotericina B. liposomal.
Això mostra menys efectes secundaris, però també costa molt més diners. Un altre grup són els equinocandins (caspofungina, micafungina). Aquests actuen inhibint la síntesi de glucans (una cadena de glucosa específica del fong).
El glucà és rellevant per a l’estabilitat de la paret cel·lular. En inhibir-ne la síntesi, la paret cel·lular perd l’estabilitat produïda pel glucà. Els equinocandins són fungicides o fungostàtics, segons el fong sobre el qual actuen.
A més, hi ha disponible el grup de derivats de pirimidina (flucitosina). La flucitosina és captada per cèl·lules fúngiques i es converteix enzimàticament en 5-fluorourcail. El seu efecte es basa en la inhibició de la síntesi de proteïnes i ADN. Aquesta inhibició fa que el metabolisme de la cèl·lula fúngica es descompongui: els derivats de la pirimidina són fungicides i fungostàtics.
