Apixaban

Productes

Apixaban està aprovat en molts països des del 2011 en forma de film tauletes (Eliquis).

Estructura i propietats

Apixaban (C.₂₅H₂₅N₅O₄, M_r = 460.0 g / mol) es va desenvolupar a partir del razaxaban. És un derivat d’oxopiperidina i pirazol.

Efectes

Apixaban (ATC B01AF02) té propietats antitrombòtiques. És un inhibidor oral, directe, potent, selectiu i reversible del factor Xa, que té un paper central en el sang cascada de coagulació. El factor Xa és una serina proteasa formada a partir del factor X tant en les vies intrínseca com extrínseca i catalitza la formació de trombina a partir de la protrombina. La trombina es converteix fibrinogen a la fibrina, afavorint la formació del tap de fibrina. Inhibint Xa, l’apixaban evita la formació de trombes. Apixaban s’uneix en forma de L al lloc actiu del factor Xa (PDB 2P16):

Indicacions

Per a la prevenció d’esdeveniments tromboembòlics venosos en pacients adults sotmesos a una cirurgia electiva de reemplaçament de maluc o genoll.
Per a la prevenció de carrera i sistèmica embòlia en pacients adults amb no valvular fibril · lació auricular.
Per al tractament de trombosi venosa profunda i pulmonar embòlia i per a la prevenció de profunditats recurrents vena trombosi i embòlia pulmonar en pacients adults.

Dosi

Segons l’etiqueta del medicament. Apixaban es pren dues vegades al dia (matí i nit), independentment dels àpats.

Contraindicacions

Hipersensibilitat
Sagnat agut clínicament rellevant
Malaltia hepàtica associada a coagulopatia i risc hemorràgic clínicament rellevant, insuficiència hepàtica greu

Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.

Interaccions

Apixaban és metabolitzat principalment per CYP3A4 / 5 i és un substrat de P-gp i Bcrp. Corresponent interaccions són possibles. S'han observat efectes additius en combinació amb enoxaparina. La combinació amb altres anticoagulants s’ha de fer amb precaució.

Efectes adversos

El potencial més comú efectes adversos inclouen hemoptisi, sagnat, hematomes i nàusea. Andexanet alfa està disponible com a antídot.