Productes
Aprepitant està disponible comercialment en forma de càpsules (Emend). S'ha aprovat a molts països des del 2003.
Estructura i propietats
Aprepitant (C.23H21F7N4O3, Mr = 534.4 g / mol) és un derivat de morfolina i triazol-3-ona. Existeix com un cristal·lí blanc pols que és pràcticament insoluble en aigua. Per a ús intravenós, més aigua-profàrmac soluble fosaprepitant (Ivemend), un derivat -fosforil d'aprepitant, també s'utilitza.
Efectes
Aprepitant (ATC A04AD12) té propietats antiemètiques. Els efectes es deuen a l’antagonisme selectiu dels receptors de neurokinina-1 (NK1). Aprepitant bloqueja de manera competitiva els efectes de la substància natural del lligand P, la neurocinina més abundant a la central sistema nerviós.
Indicacions
En combinació amb un antagonista 5-HT3 i dexametasona per evitar nàusees i vòmits associat amb quimioteràpia.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Combinació amb pimozida, terfenadina, astemizol o cisaprida (tots aquests medicaments estan fora de marca a molts països)
Detalls complets de precaucions i interaccions es pot trobar a l’etiqueta del medicament.
Interaccions
Nombrosa droga-droga interaccions són possibles. Aprepitant és un inhibidor, un substrat i un inductor del CYP3A4 i indueix el CYP2C9. La inhibició del CYP3A4 pot augmentar el concentració de substrats i causa efectes adversos i toxicitat.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos inclouen malestar digestiu, fatiga, singlot, poca gana i elevada fetge enzims (ALT).
