Productes
L’atorvastatina està disponible comercialment en forma de film tauletes (Sortis, genèric, auto-genèric). S'ha aprovat a molts països des del 1997. L'atorvastatina també està disponible com a combinació fixa amb ezetimiba; vegeu Atorvastatin i Ezetimibe.
Estructura i propietats
Atorvastatina (C.33H35FN2O5, Mr = 558.64 g / mol) és present a les drogues com l’atorvastatina calci trihidrat (atorvastatina)2- - Ca.2+ - 3 H2O. És un cristal·lí blanc pols que és molt poc soluble en aigua.
Efectes
L’atorvastatina (ATC C10AA05) té propietats hipolipemiades. Es tradueix en una reducció LDL, els triglicèrids, l’apolipoproteïna B i augmenta HDL. Els efectes es deuen en part a la inhibició de la HMG-CoA reductasa. Aquest enzim catalitza un primer pas colesterol biosíntesi mitjançant la conversió del 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzim A (HMG-CoA) en àcid mevalonic (mevalonat). L’atorvastatina també té nombrosos efectes pleiotròpics que són parcialment independents del metabolisme dels lípids.
Indicacions
L’atorvastatina s’utilitza per reduir el total elevat colesterol, LDL nivells de colesterol, apolipoproteïna B i triglicèrids i per prevenir esdeveniments cardiovasculars en pacients d’alt risc (prevenció primària i secundària).
Dosi
Segons l’etiqueta del medicament. tauletes se solen administrar una vegada al dia, independentment dels àpats. Es poden prendre a qualsevol hora del dia.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Malaltia hepàtica activa
- Elevació permanent de les transaminases sèriques
- Colestèsia
- Malalties musculars
- Embaràs i lactància
Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.
Interaccions
L’atorvastatina és biotransformada pel CYP3A4 a metabòlits parcialment actius; per tant, droga-droga interaccions són possibles mitjançant CYP3A4. S’ha de tenir en compte perquè hi ha (presumiblement) un major risc de patir malalties musculars amb concentracions elevades d’atorvastatina. Per exemple, inhibidors potents del CYP3A4 com itraconazol, claritromicinai ritonavir pot provocar augments significatius de les concentracions d’atorvastatina. Ciclosporina, els fibrats i la niacina també poden augmentar el risc de patir malalties musculars. L’atorvastatina és transportada per OATP1B1, per tant interaccions mitjançant OATP1B1 també són possibles. Informació completa i completa sobre interaccions es pot trobar al fulletó d’informació sobre drogues.
Efectes adversos
El més comú possible efectes adversos inclouen alteracions digestives com inflor, restrenyimenti nàusea; inflamació de la nasofaringe; mal de cap; múscul i dolor en les articulacions; múscul rampes; i inflat articulacions. Els efectes secundaris greus, que es produeixen rarament, inclouen la dissolució del múscul estricat (rabdomiòlisi), reaccions al·lèrgiques greus i greus pell reaccions i fetge danys.
