Azelastina

Productes

Azelastine està disponible com a esprai nasal i en forma de gotes d'ulls (per exemple, Allergodil, Dymista + fluticasona, genèrics). S'ha aprovat a molts països des del 1994.

Estructura i propietats

Azelastina (C.22H24ClN3O, Mr = 381.9 g / mol) és present a les drogues com el clorhidrat d’azelastina, un cristal·lí blanc a quasi blanc pols. És un derivat de la ftalazinona i és gairebé inodor. L’azelastina té un amarg sabor, que pot provocar alteracions del gust i, rarament, fins i tot la interrupció de la teràpia (vegeu a la sec efectes adversos). Per tant, s'ha desenvolupat una formulació que conté edulcorants per emmascarar el sabor.

Efectes

L’azelastina (ATC R01AC03, ATC R06AX19, ATC S01GX07) té propietats antial·lèrgiques, antihistamíniques i antiinflamatòries i inhibeix la formació i l’alliberament de mediadors inflamatoris com els leucotriens. Té una alta afinitat per la H1 receptor, s’uneix menys fortament a l’H2 receptor i alleuja els símptomes de la rinitis al·lèrgica com picor, esternuts, congestió nasal i simptomatologia ocular. L'efecte és ràpid, amb aplicació nasal en aproximadament 15 a 30 minuts, i dura fins a 12 hores. L'eficàcia s'ha documentat en assaigs clínics. L’azelastina no és cardiotòxica.

Indicacions

L’azelastina s’aprova en forma de esprai nasal per al tractament del fenc febre i rinitis al·lèrgica i com gotes d’ulls per al tractament de conjuntivitis al·lèrgica. En altres països, per exemple als Estats Units, però no en molts països, també està disponible comercialment per a al·lèrgics rinitis vasomotora i és eficaç segons la literatura. Un altre ús potencial és per a la rinitis gustativa (secreció nas durant el menjar).

Dosi

Segons la informació de prescripció. El esprai nasal or gotes d’ulls s’utilitzen 1 a 2 vegades al dia. Per evitar un amarg sabor al boca, El cap es pot inclinar lleugerament cap endavant quan s’utilitza l’esprai nasal i l’esprai no es pot inhalar profundament.

Contraindicacions

L’azelastina està contraindicada en casos d’hipersensibilitat i no s’ha d’utilitzar com a spray nasal en nens menors de 12 anys (dades insuficients) i com gotes d’ulls en nens menors de 4 anys. Quan conduïu un vehicle o feu servir maquinària pesada, fatiga pot produir-se com a efecte advers en casos individuals, per la qual cosa es recomana precaució. Quan s’utilitzen gotes per als ulls, portar simultàniament suaus lents de contacte no es recomana, ja que conservant clorur de benzalconi pot quedar incrustat a les lents. Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.

Interaccions

no interaccions s’han informat d’ús tòpic. L’azelastina és metabolitzada pels CYP. En casos rars, els efectes secundaris centrals es poden augmentar amb els agents depressors i l'alcohol.

Efectes adversos

Possible efectes adversos inclouen alteracions gustatives, mal gust amarg degut al gust intrínsec de la substància, nàusea, malestar local dels ulls o nas, hipersensibilitat, reaccions al·lèrgiques, pell erupcions cutànies, picor, urticària, marejos, mal de cap, poques vegades fatiga, sentir-se feble, i cansament.