Els barbitúrics

Productes

Els barbitúrics estan disponibles comercialment a molts països en forma de comprimits i injectables. Poques les drogues encara estan disponibles perquè els barbitúrics han esdevingut menys importants després de la introducció de benzodiazepines i altres psicofàrmacs. Els barbitúrics s’utilitzaven més habitualment a la primera meitat del segle XX. Els barbitúrics es van sintetitzar ja al segle XIX. El primer ingredient actiu va ser el barbital llançat per Bayer el 20 (Veronal), que va ser desenvolupat per Emil Fischer i Joseph von Mering. Fenobarbital (Luminal) es va llançar el 1912, el butobarbital (Neonal) el 1922 i amobarbital el 1923 (Amytal). Van seguir diversos altres agents.

Estructura i propietats

Els barbitúrics són derivats de l'àcid barbitúric, del qual es deriva formalment urea i l'àcid malònic. En general, el seu ingredient actiu sals (per exemple, sodi sal) són més aigua soluble.

Efectes

Els barbitúrics (ATC N05CA) presenten antianxietat depressora, inductor del son, narcòtic, i propietats anticonvulsivants. Els efectes es deuen en part a la unió als receptors GABA-A. En funció de la durada de l’acció, es distingeix entre els barbitúrics d’acció curta i la de llarga durada.

Indicacions

Les indicacions mèdiques inclouen:

  • Epilèpsia, trastorns convulsius.
  • Anestèsia, narcosi
  • Tractament d'abstinència, per exemple, fenobarbital
  • Tractament a curt termini dels trastorns del son
  • Inquietud i agitació
  • Convulsions febrils

Altres indicacions:

Dosi

Segons la informació professional. El dosi s'ajusta individualment. La suspensió ha de ser gradual.

Abús

Es pot abusar dels barbitúrics com a intoxicants depressius, com a suïcidi i com a homicidi. També s’utilitzen per a execucions en alguns països. La sobredosi provoca somnolència, coma, respiratori potencialment mortal depressió, hipotensió i xoc, entre altres efectes. És potencialment mortal i pot provocar la mort. Les dosis de fins a 2 g poden ser fatals. S'han registrat innombrables morts en el passat. La mort de Marilyn Monroe també s’ha relacionat amb una sobredosi de barbitúrics.

Ingredients actius

  • Pentobarbital (eutanàsia, pura sodi sal).
  • Fenobarbital (afenilbarbit)
  • Primidona (Mysoline)
  • El tiopental (genèric, Pentothal no està etiquetat) és un tiobarbitúric

No disponible o ja no disponible comercialment a molts països (selecció):

  • Amobarbital (Amytal)
  • Barbexaclona (Maliasin)
  • Barbital (Veronal)
  • Butalbital (per exemple, Cafergot PB)
  • Secobarbital (Seconal, EUA).

Contraindicacions

Les contraindicacions inclouen (selecció):

  • Hipersensibilitat
  • Embaràs i lactància
  • Intoxicació aguda amb actuació centralitzada les drogues o alcohol.
  • Drogodependència
  • Depressió respiratòria, trastorns respiratoris
  • Consum simultani d’alcohol
  • Porfíria hepàtica
  • Disfunció renal i hepàtica greu
  • Malalties del múscul cardíac

Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.

Interaccions

Els barbitúrics són potents inductors de diversos isozims CYP450. Per tant, poden reduir els efectes d'altres les drogues. Es poden augmentar els efectes de les drogues depressives centralitzades i de l'alcohol.

Efectes adversos

Els possibles efectes adversos inclouen:

  • Trastorns centrals: somnolència, fatiga, somnolència, temps de reacció alentit, marejos,mal de cap, malsons, al · lucinacions.
  • Paradoxal agitació, inquietud, agressivitat i confusió.
  • Bradicàrdia, hipotensió, xoc.
  • Trastorns del recompte sanguini
  • Depressió respiratòria
  • Trastorns digestius com nàusea, vòmits, restrenyiment.
  • Reaccions d’hipersensibilitat, fotosensibilització, pell trastorns.
  • Al · lèrgia
  • Disfunció hepàtica
  • Dolors musculars i articulars
  • Malaltia òssia a causa d’un efecte sobre vitamina D metabolisme.
  • Somnambulisme, conduint dormint

Els barbitúrics poden conduir a la tolerància i a la dependència psicològica i física, i poden provocar símptomes d'abstinència si s'abandonen bruscament.