Bazedoxifè

Productes

El bazedoxifè està disponible comercialment en forma de film tauletes (Conbriza). S'ha aprovat a molts països des del 2010. El 2015, una combinació fixa amb estrògens conjugats es va registrar (Duavive). Aquest article fa referència a la monoteràpia.

Estructura i propietats

Bazedoxifè (C30H34N2O3, Mr = 470.60 g / mol) és un modulador selectiu del receptor d’estrògens no esteroide desenvolupat a partir de raloxifè. En lloc de l'anell benzotiofèn, el bazedoxifè conté un anell indol. Al medicament, es presenta com a acetat de bazedoxifè. El fabricant l’anomena SERM de tercera generació.

Efectes

El bazedoxifè (ATC G03XC02) és un SERM no esteroide amb propietats antagonistes i agonistes d’estrògens. Presenta efectes agonístics i antiresorptius sobre el teixit ossi i el metabolisme lipídic, però té efectes antagònics sobre el teixit mamari i endometri. El bazedoxifè pot ser una mica més específic que raloxifè, especialment a la úter.

Indicacions

Dosi

Segons l’etiqueta del medicament. El de sempre dosi és de 20 mg una vegada al dia independentment dels àpats i l’hora del dia. Un cop al dia administració és possible a causa de la llarga vida mitjana de 28 hores.

Contraindicacions

Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.

Interaccions

El bazedoxifè es conjuga en fetge principalment al bazedoxifè-5-glucuronida. La porció principal s’excreta a les femtes. El sistema del citocrom P450 està poc implicat en el metabolisme interaccions a nivell del sistema enzimàtic CYP es considera poc probable.

Efectes adversos

Molt comú efectes adversos, com passa amb altres SERM, inclouen el rentat, restrenyiment, i vedell rampes (espasmes musculars). Hipersensibilitat, somnolència, nàusea, urticària, edema perifèric, elevació de la transaminasa, elevació del triglicèrid sèric, sec boca, i la vagina seca són freqüents. Ocasionalment, esdeveniments tromboembòlics venosos i, en casos molt rars, retiniana vena trombosi es produeixen.