Bezafibrat

Productes

Bezafibrate està disponible comercialment en forma d'alliberament continuat tauletes (Cedur retard). S'ha aprovat a molts països des del 1979.

Estructura i propietats

Bezafibrat (C19H20ClNO4, Mr = 361.8 g / mol) es troba com un cristal·lí blanc pols que és pràcticament insoluble en aigua.

Efectes

El bezafibrat (ATC C10AB02) redueix principalment l'elevació sang nivells de triglicèrids. Té un efecte moderat sobre LDL colesterol i augmenta lleugerament HDL. En els darrers anys, el mecanisme d'acció s’ha dilucidat. Els fibrats activen els receptors nuclears de la família PPAR (receptor activat per proliferadors de peroxisomes), que regulen gens que tenen un paper important en els lípids i glucosa metabolisme. Segons Tenenbaum et al. (2005), bezafibrate és un panagonista i activa els tres subtipus de PPAR coneguts, alfa, gamma i beta / delta. En conseqüència, és similar als glitazars, que són agonistes PPAR-α / γ duals.

Indicacions

El bezafibrat s’utilitza per tractar hiperlipidèmies primàries i secundàries.

Dosi

Segons l’etiqueta del medicament. El bezafibrat es pren generalment un cop al dia després o amb un àpat. A Alemanya també hi ha formes comercials de dosificació no retardades que s’han d’administrar tres vegades al dia.

Contraindicacions

  • Hipersensibilitat
  • Fotoal·lèrgia coneguda o reaccions fotoal·lèrgiques als fibrats.
  • Embaràs i lactància
  • Malaltia del fetge
  • Malalties de la vesícula biliar
  • Sèrum creatinina nivells> 1.5 mg / 100 ml o amb un aclariment de creatinina ≤ 60 ml / min
  • Pacients amb diàlisi
  • El bezafibrat no s’ha d’administrar conjuntament amb estatines si hi ha factors predisposants a la miopatia.

Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.

Interaccions

Droga-droga interaccions s’han descrit amb els següents agents: antagonistes de la vitamina K, estrògens, colestiramina, perhexilina hidrogen maleat, Inhibidors de la MAO, immunosupressors, sulfonilurees, insulines. Les estatines pot augmentar potencialment el risc de patir malalties musculars (rabdomiòlisi).

Efectes adversos

L’efecte advers més freqüent és la disminució de la gana. Ocasionalment, reaccions d’hipersensibilitat, marejos, mal de cap, indigestió, debilitat muscular, trastorns musculars, dolor muscular, múscul rampes, pell reaccions, colestasis, insuficiència renal aguda, la disfunció erèctil, i alterat valors de laboratori pot passar. Molt rars són greus sang compta els canvis, pell reaccions, desintegració del múscul esquelètic (rabdomiòlisi) i càlculs biliars.