Bifosfonats

fabricant

Els bifosfonats ara són venuts per gairebé tots els fabricants coneguts. La primera substància que es va comercialitzar va ser Fosamax®. Hi ha molta informació sobre aquesta substància.

L’ingredient actiu àcid alendrònic o l’alendronat continua sent l’anomenada substància de plom osteoporosi que requereix teràpia. S’està comprovant l’eficàcia de noves substàncies contra aquest medicament. Per exemple, hi ha altres noms de fabricants de bifosfonats

  • Actonel®
  • Fosamax®
  • Fosavance®
  • Bonviva®
  • ...

El bifosfonat és el nom químic del principi actiu de diversos medicaments que s’utilitzen per al tractament de tumors, especialment en el cap zona, però també en altres localitzacions i especialment per al tractament de osteoporosi.

Els bifosfonats també s’utilitzen en ginecologia - a més d’ortopèdia i odontologia - per al tractament de càncer de mama. Es prenen com a comprimits o s’administren en forma de infusió. No obstant això, la seva absorció, és a dir, la seva absorció al cos, és molt baixa, oscil·lant entre l'1 i el 10%.

La major part s’activa a l’os, la resta s’excreta. L'os està subjecte a una acumulació i degradació constants. En osteoporosi, la descomposició per les cèl·lules que destrueixen els ossos supera els osteoclasts.

Calci es produeix la pèrdua i l’os es torna porós. Hi ha un risc fractura i dolor es produeix. El tractament de l’osteoporosi amb bifosfonats es basa en la inhibició de l’activitat dels osteoclasts.

Els bifosfonats s’acumulen a l’os i hi inhibeixen els processos de degradació, cosa que provoca l’estabilització de la substància òssia. L’os conté cèl·lules que, com els petits macròfags, sempre mengen una petita part de l’os i, per tant, el degraden. A més, hi ha cèl·lules que produeixen constantment substància òssia una i altra vegada, renovant així l’os i enfortint-lo.

En les dones després la menopausa, en la vellesa en general o en el cas de malalties òssies com els tumors, disminueixen els processos d’acumulació. Aquesta és la raó per la qual predomina la reabsorció òssia. Com a resultat, l’os perd estabilitat i es torna fràgil.

A més, pot augmentar la reabsorció òssia dolor. Una de les raons dolor és que en les malalties tumorals s’acumulen a l’os cèl·lules tumorals i els seus ingredients nocius i substàncies de senyalització que s’alliberen durant la reabsorció òssia. Després de prendre bifosfonats, aquests s’emmagatzemen a l’os i s’alliberen durant els processos de remodelació.

El seu efecte és principalment inhibir les cèl·lules que descomponen l’os. En conseqüència, el fitxer equilibrar es desplaça a favor de la formació òssia. Com que la degradació de totes les substàncies de l’os es redueix pels bifosfonats, condueixen a una reducció de l’alliberament de substàncies nocives, especialment en el cas de malalties tumorals de l’os. medul · la òssia.

Com a resultat, s’alliberen menys substàncies de senyalització que podrien activar i atreure altres cèl·lules tumorals i es redueix el dolor associat a les malalties tumorals. Els ingredients actius dels bifosfonats es poden diferenciar segons si contenen nitrogen o no. Les substàncies que contenen nitrogen, com ara àcid alendrònic (Fosamax®) i l’àcid ibandrònic (Bonviva®), solen tenir un efecte més fort.

Tot i que tots dos grups de substàncies actives ataquen en un lloc diferent, tots provoquen una pèrdua de la funció de les cèl·lules que descomponen l’os, cosa que en última instància condueix a la mort d’aquestes cèl·lules. Els bifosfonats lliures de nitrogen inclouen àcid etidrònic (Didronel®) i àcid clodrònic (Bonefos®). En tots els grups hi ha fàrmacs que es prenen en forma de comprimits i medicaments que s’administren mitjançant un accés al vena del pacient.

Particularment en el cas de la forma de comprimits, tots els principis actius s’han de prendre amb un got d’aigua almenys mitja hora després dels àpats, ja que es combinen amb substàncies com calci i, per tant, ja no es pot absorbir prou. Problemes similars sorgeixen quan es prenen els ingredients actius al mateix temps que el ferro, magnesi o zinc. L’àcid ibandrònic es pot administrar com a comprimit o com a infusió, la resta de medicaments esmentats es prenen en forma de comprimits.

Mitjançant un accés venós, el principi actiu arriba al sang directament i, per tant, està completament disponible, independentment de la seva absorció a l’intestí. Aquí, però, s’ha de prestar atenció a una dosi exacta, ja que tant l’efecte com els efectes secundaris no desitjats poden ser més forts. Els bifosfonats s’utilitzen en malalties associades a un augment de la reabsorció òssia.

Aquests inclouen, per exemple:

  • Malaltia de Paget (osteodistròfia deformans)
  • Hipercalcèmia associada a tumors
  • Resorció òssia (osteòlisi) en el context de malalties tumorals (entre altres coses a causa de metàstasis tumorals) i
  • Osteoporosi postmenopàusica, a condició coneguda habitualment com a "pèrdua òssia" en dones postmenopàusiques. Una altra indicació per als bifosfonats també s'utilitza amb finalitats diagnòstiques a l'esquelet mèdic nuclear gammagrafia. A causa de les seves propietats anti-osteolítiques, els bifosfonats tenen un efecte inhibidor sobre la reabsorció òssia.

Aquest efecte es produeix principalment per la inhibició dels anomenats osteoclasts (cèl·lules que mengen ossos). Com que s’emmagatzemen directament a l’os després de la reabsorció, poden desenvolupar ràpidament el seu efecte al lloc objectiu. Per aquest motiu, els bifosfonats s’utilitzen en malalties que condueixen a una activitat osteoclasta excessiva i, per tant, a una reabsorció òssia severa.

Actualment, són fins i tot els medicaments prescrits amb més freqüència per al tractament de l’osteoporosi. Com passa amb tots els medicaments altament eficaços, malauradament els bifosfonats també tenen efectes secundaris. Els anomenem efectes secundaris, però en realitat també són efectes, però no els volem tenir.

A més de estómac intoleràncies, el bifosfonat també pot causar ossos necrosi a la mandíbula. No obstant això, aquest efecte secundari indesitjable és molt rar. No és una destrucció del teixit ossi causada per els bacteris, però un procés espontani i asèptic.

El terme necrosi significa que les cèl·lules són tan afectades per danys de qualsevol tipus que moren i decauen. Aquest dany pot ser, per exemple, radiació radioactiva, verins o drogues. Així, mandíbula necrosi també es pot produir durant la teràpia amb bifosfonats, que influeixen fortament en el procés de remodelació de l'os de la mandíbula.

L’os es torna més inestable i tendeix a trencar-se. A més, la necrosi de la mandíbula es manifesta pel fet que cada vegada s’allibera més os sota l’oral mucosa. Això condueix a pus-àrees plenes a la boca àrea.

Sense cap altra causa, les dents es solten i cauen parcialment. Aquest dany al fitxer mandíbula fins i tot pot provocar una greu incapacitat per mastegar. Per tal de parlar definitivament de necrosi de la mandíbula, les zones obertes que arribin a l'os han de romandre en el mateix punt durant almenys vuit setmanes.

A més, s’ha de determinar amb certesa que la causa de la necrosi és realment la teràpia amb bifosfonats. Per a aquest propòsit, s'ha d 'assegurar que no existeixi cap teràpia amb substàncies radioactives a la zona cap i coll zona ha tingut lloc. Altres teràpies, com certes quimioteràpies per a càncer o no s’ha d’haver dut a terme l’ús de fàrmacs que afectin l’estructura òssia.

La majoria dels símptomes són indolors. La inflamació dels teixits tous, l’afluixament de les dents, l’os de la mandíbula exposat o fins i tot la inflamació prolongada del periodonci poden ser signes d’aquesta necrosi òssia causada pels bifosfonats. Encara no se sap per què es produeixen aquests quadres clínics en casos rars.

Es dubta si l’eliminació de dents o el tractament del periodonci són possibles causes. En qualsevol cas, el metge i el dentista han de tractar el pacient junts. Encara no es coneix la profilaxi.

Els requisits previs individuals del pacient poden suposar un risc. Per aquest motiu, el dentició sempre s’ha de rehabilitar abans de la teràpia amb bifosfonat. Això inclou el tractament de les dents carioses, així com l'eliminació de processos inflamatoris a la cavitat oral.

Es recomana una presentació periòdica al dentista. El tractament de la necrosi òssia associada al bifosfat és difícil i llarg. Implica l’eliminació de l’os mort i perdut i la cobertura del defecte resultant.

En pacients que reben bifosfonats en forma de comprimits, la necrosi de la mandíbula amb una nova aparició del 0.0007% anual és molt rara. Aquest efecte secundari indesitjable es produeix amb més freqüència en pacients amb malalties tumorals que reben una dosi molt elevada de bifosfonats mitjançant un accés directament a la xarxa vena. En aquest cas, la necrosi mandibular es produeix en un 0.8-12% dels pacients a l'any.

En el mieloma múltiple, una malaltia en què es presenta el blanc sang les cèl·lules es converteixen en cèl·lules malignes, migren especialment cap a la medul · la òssia i es va estendre allà, la incidència de pi la necrosi amb teràpia de bifosfonats és de l'1-10%. El risc de desenvolupar-se pi la necrosi mitjançant el tractament amb bifosfonats depèn en gran mesura d'altres factors que augmenten el risc de necrosi del pi. Per exemple, drogues com preparats hormonals usat per pròstata o els tumors de mama poden provocar pèrdues òssies.

Els bifosfonats s’utilitzen per evitar-ho. Si es produeix una necrosi mandibular durant la teràpia amb tots dos medicaments, és difícil dir quin medicament és el principal desencadenant de les complicacions. Altres factors de risc coneguts són la vellesa, de fumar or diabetis mellitus.

A més, pròtesis dentals, que pressionen sempre la mandíbula als mateixos llocs, poden provocar pèrdues òssies. També les inflamacions i infeccions de més llarga durada a la zona de les dents i la mandíbula danyen el teixit permanentment i poden afavorir la necrosi mandibular si no es dóna una teràpia suficient. Per aquest motiu, s’ha de revisar el dentista abans de començar la teràpia i és bo higiene bucal s’ha d’assegurar.

A més, el risc augmenta amb la freqüència d’ús i la dosi de bifosfonats. Sobretot zones de la mandíbula que només es cobreixen amb una capa molt fina de l’oral mucosa sovint es veuen afectats. El mandíbula inferior té el major risc de patir necrosi.

Hem dedicat un tema completament separat a aquest tema: la necrosi mandibular associada al bifosfonat L’enfocament més important per a la teràpia de la necrosi mandibular causada pels bifosfonats és prevenir l’empitjorament i la propagació de les necrosis i el desenvolupament de noves necrosis, en particular. En primer lloc, s’ha de tractar el dolor que s’ha produït. A més, es poden prevenir les infeccions mitjançant un antibacterià boca esbandida, fins i tot abans de prendre els bifosfonats.

Si ja existeix una infecció, es tracta amb antibiòtics. No obstant això, si les zones afectades de la mandíbula ja no són capaces de reparar-se, el cirurgià ha de retirar la part danyada de l'os. S’ha de prestar especial atenció a les necroses que encara no han arribat a la superfície de la mandíbula.

La part restant, encara no afectada, es torna a cobrir amb l’oral normal mucosa. Després, el dolor encara es tracta. A més, el teixit de la zona de la ferida es pot curar millor mitjançant l'administració d'oxigen.

Si es produeixen brots renovats després de l’eliminació de les parts òssies malaltes, és possible que s’hagin de separar seccions molt grans de la mandíbula. En primer lloc, es cargolen diverses plaques com a substitució. No obstant això, si hi ha signes que la malaltia s'ha aturat, es poden substituir permanentment per parts òssies que es prenen d'una altra part del cos.