Biodisponibilitat

Definició i propietats

Quan prenem una pastilla o càpsula, conté una quantitat definida d’un ingredient farmacèutic actiu. Normalment, el complet dosi no entra al torrent sanguini. Alguns ingredients actius no s’alliberen completament de la forma de dosificació (alliberament), d’altres només s’absorbeixen parcialment de l’intestí (absorció), i alguns es metabolitzen a l’intestí i durant el primer fetge passatge (metabolisme de primer pas). La biodisponibilitat oral es refereix a la fracció del dosi que apareix al torrent sanguini sistèmic. Varia entre 0 (0%) i 1 (100%). Es calcula de la següent manera: Biodisponibilitat oral absoluta F = AUCoral / AUCiv Àrea sota la corba (AUC) fa referència a la zona sota el plasma concentració corba per via intravenosa o peroral administració. Com a referència, les AUCiv s'utilitza. Sempre és 100% perquè el conjunt dosi apareix a la sang quan s’administra per via intravenosa. La definició de biodisponibilitat sol incloure no només la (AUC) sinó també la (per exemple, tmàx, progressió de la corba).

Dependència de la formulació

La biodisponibilitat no és exclusivament una propietat de la substància. També depèn significativament de la formulació del medicament. Una tauleta d 'acer que no es dissol a la estómac i els intestins tenen una biodisponibilitat del 0%. Per tant, genèric les drogues també ha de complir una prova del que es coneix com a bioequivalència (vegeu a sota) genèric drogues).

Interaccions farmacèutiques

Drogues amb baixa biodisponibilitat són propensos a medicaments interaccions. Per exemple, el bifosfonat ibandronat, que s’utilitza per osteoporosi teràpia, té una biodisponibilitat profunda de només el 0.6%. Si calci es pren al mateix temps, la biodisponibilitat es deteriora encara més fins al punt de pèrdua d’eficàcia. Drogues amb un alt metabolisme de primer pas, que també poden reduir la biodisponibilitat, també són susceptibles interaccions. Si s’inhibeix la biotransformació, la dosi arriba a circulació pot augmentar. I això afavoreix efectes adversos.

Biodisponibilitat oral profunda

Alguns agents tenen una biodisponibilitat tan profunda que no es poden administrar per via oral. Això és cert, per exemple, de nitroglicerina, que per tant es dóna sublingualment. També hi ha moltes drogues modernes, com ara anticossos i altres biològics, no estan disponibles oralment i, per tant, sovint es donen com a infusions or injeccions.