Productes
La buprenorfina està disponible comercialment com a sublingual tauletes, pegat transdèrmic i solució d'injecció i solució d'injecció de dipòsit (per exemple, Temgesic, Transtec, Subutex, genèrics). S’ha aprovat a molts països des del 1979.
Estructura i propietats
Buprenorfina (C.29H41NO4, Mr = 467.6 g / mol) és present a les drogues com el clorhidrat de buprenorfina, un cristal·lí blanc pols que és poc soluble en aigua. Els pegats contenen la base, que és molt poc soluble aigua.
Efectes
La buprenorfina (ATC N02AE01) té propietats analgèsiques. Els efectes es deuen a l’agonisme parcial a μ i a l’antagonisme als receptors opioides κ. Els efectes de la retirada s’atribueixen a la unió perllongada als receptors μ, cosa que redueix el desig del medicament amb el pas del temps.
Indicacions
- Per al tractament d’aguts i persistents de moderats a greus dolor.
- Per al tractament de la dependència d'opioides (sol o en combinació fixa amb naloxona).
Dosi
Segons l’SmPC. El les drogues s’administren per via parenteral, sublingual o transdèrmica.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Augment de la pressió intracranial
- Insuficiència respiratòria greu
- Insuficiència hepàtica greu
Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.
Interaccions
La buprenorfina és metabolitzada i glucuronidada per CYP3A4. Droga-droga interaccions s'han descrit amb benzodiazepines, depressiu central les drogues, alcohol, Inhibidors de la MAO, Inhibidors del CYP i inductors del CYP.
Efectes adversos
El més comú possible efectes adversos inclouen embotiment, somnolència, baixa pressió arterial, respiratori depressió, mal de cap, pupil·les petites, marejos, sudoració, nàuseai vòmits.
