Productes
Els medicaments que contenen colchicina ja no es troben al mercat a molts països. Drogues estan disponibles a l'estranger que es poden importar. També pot ser possible preparar una formulació extemporània en una farmàcia (dificultats: toxicitat, substància).
Planta de tija
La colchicina és el principal alcaloide del crocus de tardor (Colchicaceae), que el conté especialment abundant a les llavors. També és present en el tubercle de l’alga blava africana, així com en algunes espècies.
Estructura i propietats
Colchicina (C.22H25NO6, Mr = 399.4 g / mol) és una base natural molt feble del grup dels alcaloides de la tropolona. S’acumula a partir del sistema d’anells tricíclics del benzoheptalè. La colchicina existeix amb un sabor amarg de color blanc groguenc, cristal·lí o amorf pols que és soluble en aigua. La pols es torna fosc quan s’exposa a la llum.
Efectes
La colchicina (ATC M04AC01) té efectes antiinflamatoris i analgèsics. Elimina la inflamació articular durant el curs d’un agut gota atac, alleujant així dolor. A diferència dels uricòstats i els uricosúrics, la colchicina no afecta les concentracions d'àcid úric a la sang.
Indicacions
Per a la prevenció o tractament d’aguts gota atacs. Altres indicacions es donen a la literatura, com ara febre mediterrània familiar (indicació als Estats Units), malaltia de Behçet i recurrent pericarditis. En molts països, no hi ha cap aprovació reguladora. Per al tractament agut de gota, els AINE i els menys tòxics glucocorticoides també s’utilitzen. No obstant això, segons les directrius EULAR, la colchicina continua sent un dels agents de primera línia per al tractament agut.
Dosi
Segons la Guia sobre Drogues. El tauletes es pot prendre independentment dels àpats. Segons el règim tradicional, per tractar un atac agut en adults, es pren inicialment 1 mg, seguit de 0.5 mg cada 1-2 hores fins que disminueixen els símptomes o efectes adversos es produeixen. El màxim diari dosi de 4-6 mg (anteriorment 10 mg) no s’ha de superar. A la literatura també s’esmenten règims terapèutics alternatius. Segons la informació tècnica de Colcrys, un màxim dosi d’1.8 mg al dia (3 tauletes) no s’ha de superar perquè això no aportaria cap benefici addicional. El dosi s’ha d’ajustar individualment. Les directrius EULAR també recomanen la dosi baixa (0.5 mg 3 vegades al dia).
Contraindicacions
La colchicina està contraindicada durant la hipersensibilitat embaràs, i en pacients amb alteració de la funció renal i hepàtica, malaltia gastrointestinal, sang comptar anomalies i trastorns cardiovasculars. Detalls complets de precaucions i interaccions es pot trobar al fulletó d’informació sobre drogues.
Interaccions
La colchicina és metabolitzada per CYP3A4 i transportada per P-glicoproteïna. CYP3A4 catalitza la desmetilació de grups metoxi i dóna lloc a la formació de metabòlits inactius. Amb l’ús concomitant d’inhibidors de CYP3A4 o P-gp, augmenten les concentracions plasmàtiques i es pot produir una intoxicació greu. Els inhibidors forts del CYP inclouen ciclosporina i macròlids tal com claritromicina, azol antifúngics, i inhibidors de la proteasa del VIH; ranolazina és un fort inhibidor de la P-gp. Altres interaccions són possibles amb estatines, fibrats i agents tòxics renals. La colchicina està subjecta a circulació enterohepàtica.
Efectes adversos
Efectes adversos poden ser signes d’intoxicació relacionada amb la dosi. Els més comuns efectes adversos incloure diarrea, nàusea, vòmitsi Mal de panxa. La diarrea es deu a la inhibició de la renovació cel·lular a l’epiteli de l’intestí prim. Els pacients experimenten freqüentment trastorns musculars, debilitat muscular, ronyó danys i pell trastorns com picor i ardent. A dosis elevades, sang compta els canvis, anèmia, trastorns del creixement de les ungles, la pèrdua de cabelli ocasionalment s’han observat reaccions d’hipersensibilitat. Pèrdua de cabells i recompte de sang els canvis també són el resultat de la inhibició de la mitosi. S’ha informat de intoxicacions amb desenllaç fatal.
