Productes
La Dapagliflozin està disponible comercialment en forma de film tauletes (Forxiga). Es va aprovar a la UE el 2012 i als Estats Units i a molts països el 2014. La Dapagliflozin també es combina fix amb metformina (Xigduo XR). Una combinació fixa amb saxagliptina es va aprovar el 2017 (recobert de pel·lícula Qternmet tauletes). Qternmet XR és una combinació amb dapagliflozin i amb metformina. Qtrilmet combina metformina, saxagliptina, i dapagliflozin.
Estructura i propietats
Dapagliflozin (C.21H25ClO6, Mr = 408.9 g / mol) és un glucòsid C que és estable a les glucosidases de l’intestí. Té certes similituds estructurals amb florizina, un inhibidor de SGLT inespecífic derivat de l’escorça dels pomers i precursor dels agents moderns. A la droga, està present com a dapagliflozin - ((2S) -propà-1,2-diol) (1: 1) 1 - H2O.
Efectes
La dapagliflozina (ATC A10BX09) té propietats antidiabètiques i antihiperglicèmiques i pot reduir el pes corporal. És un inhibidor competitiu, reversible, potent i selectiu de sodi-glucosa co-transportador 2 (SGLT2). Aquest transportador és responsable de la reabsorció de glucosa al túbul proximal de la nefrona. La inhibició condueix a una major excreció del sucre per l'orina. El mecanisme d'acció és independent de insulina, a diferència d'altres agents antidiabètics. La SGLT1, que també es troba a l’intestí, no és inhibida per la dapagliflozina.
Indicacions
Per al tractament del tipus 2 diabetis mellitus.
Dosi
Segons l’SmPC. A causa de la llarga vida mitjana de 16-17 hores, una vegada al dia administració és suficient. El tauletes es pot prendre independentment dels àpats.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Efectes adversos
El més comú possible efectes adversos inclouen infeccions del tracte urinari, infeccions del tracte genital, alteracions del metabolisme dels lípids, augment de la producció d’orina i molèsties urinàries. Aquests efectes secundaris es deuen en gran mesura a l’augment glucosa concentració a l’orina. La hipoglucèmia poques vegades s’observa en monoteràpia, però pot aparèixer en combinació amb sulfonilurees i insulines. S'ha posat en dubte la seguretat de l'agent. En assaigs clínics, una mica més de casos de bufeta i càncer de mama es van observar al grup de la dapagliflozina. No obstant això, si hi ha una associació realment és controvertit.