Desloratadina

Productes

La desloratadina està disponible comercialment com a 5 mg recobert de pel·lícula tauletes i com a solució (Aerius, genèrics). S'ha aprovat a molts països des del 2001. El xarop es va substituir el 2011 per una solució sense sucre ni colorants. El concentració roman idèntic (0.5 mg / ml). La combinació fixa amb pseudoefedrina encara no està disponible a molts països. Genèric les versions de desloratadina es van posar a la venda la tardor del 2012. Desloratadina es va desenvolupar a partir de loratadina (Claritina, genèrics). Les raons comercials també van jugar un paper perquè la patent de Claritine va caducar. La desloratadina és un metabòlit de loratadina i sembla ser menys propens a interaccions i diferències farmacogenètiques. Loratadina és un substrat de CYP3A4 i CYP2D6 i està gairebé completament biotransformat. Tanmateix, la desloratadina no és metabòlicament inerta, sinó que és hidroxilada i glucuronidada (vegeu Interaccions).

Estructura i propietats

Desloratadina o descarboetoxiloratadina (C19H19ClN2, Mr = 310.82 g / mol) és un blanc pols que és poc soluble en aigua. És el metabòlit de la loratadina, que també es forma quan s’ingereix loratadina.

Efectes

La desloratadina (ATC R06AX27) té propietats antihistamíniques, antial·lèrgiques i antiinflamatòries. Els efectes es deuen a l’antagonisme de histamina H1 receptors. La desloratadina causa menys fatiga de més de 1a generació antihistamínics. No és anticolinèrgic ni cardiotòxic astemizol or terfenadina.

Indicació

Per al tractament simptomàtic de la rinitis al·lèrgica (per exemple, fenc febre) I urticària (ruscos).

Dosi

Segons la fitxa del paquet. El de sempre dosi per a adults i adolescents de 12 anys o més és de 5 mg independentment dels àpats. El medicament es pot administrar un cop al dia a causa de la seva llarga vida mitjana de 27 hores. Per a nens menors de 12 anys, la solució s’administra a una dosi adequada a la seva edat.

Contraindicacions

La desloratadina està contraindicada en hipersensibilitat. Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.

Interaccions

La desloratadina es biotransforma al metabòlit actiu 3-hidroxi-desloratadina i es glucuronida. El enzims responsables encara no es coneixen. Hi ha metabolitzadors pobres que no poden formar adequadament aquest metabolit. Ketoconazol, eritromicina, fluoxetinai cimetidina pot augmentar lleugerament els nivells plasmàtics de desloratadina i 3-hidroxi-desloratadina, però això no es considera rellevant i no causa canvis ECG.

Efectes adversos

El més comú efectes adversos inclouen secs boca, fatigai mal de cap. Molt extrany efectes adversos incloure al · lucinacions, hiperactivitat, convulsions, marejos, somnolència, palpitacions, menors Mal de panxa, nàusea, vòmits, indigestió, dolor muscular, pell erupcions cutànies i símptomes al·lèrgics.