Sinònims
glicòsids cardíacs
- Drogues Arítmia cardíaca
- Digitoxina
La digoxina és un ingredient actiu que pertany al grup dels glucòsids cardíacs. Entre altres coses, millora l 'eficiència del cor i, per tant, es prescriu, per exemple, en casos de la insuficiència cardíaca (insuficiència cardíaca).
Origen
Digoxina i digitoxina es poden extreure de la mateixa planta: el guant (llatí: digitalis), per tant, de vegades es descriuen de manera sinònima amb el terme glicòsids digital o digital.
Efecte i mecanisme d’acció
La digoxina funciona al cor de la següent manera:
- Augmentar allà la força de contacte dels músculs del cor (inotròpics positius)
- Transmissió endarrerida de l’excitació des de la regió auricular (antr) fins als ventricles (ventricles) (dromotropic negatiu)
- Reducció de la freqüència de batec (efecte cronotròpic negatiu).
Per contractar, el cor múscul - com tots els altres músculs del cos, tant els músculs esquelètics estriats, que es tensen a l’atzar, com els músculs llisos de d'un sol ús i multiús. i els òrgans, que es contrauen involuntàriament, necessiten calci. Al cor, s'aplica el principi: com més calci, més forta és la força de contracció. I com més alta sigui aquesta força, més sang es pot bombar amb un batec del cor.
El cor està format per moltes cèl·lules musculars del cor, que contenen elements contràctils, cosa que fa possible una contracció del cor. Aquests filaments s’anomenen sarcomers. El calci per tant, ha de ser present dins de la cèl·lula (intracel·lularment) per poder influir en la força, ja que és on es troben els sarcomers.
Per entendre el mecanisme dels glicòsids cardíacs, cal aprofundir una mica més en la bioquímica de la cèl·lula: totes les cèl·lules necessiten un determinat ionic equilibrar per sobreviure. Això significa que determinades concentracions de potassi, sodi, el clorur i el calci, entre d’altres, han de ser presents dins i fora de la cèl·lula. Si es superen aquestes concentracions, la cèl·lula esclataria (entrada d’aigua a una alta concentració d’ions intracel·lulars per aconseguir la càrrega equilibrar entre l'interior i l'exterior) o encongiment (sortida d'aigua a una concentració de càrrega extracel·lular elevada per aconseguir la dilució de la concentració més alta de partícules a l'exterior).
Aquest principi de distribució d’aigua en la direcció de concentració més alta s’anomena osmosi. Per tal d’evitar que s’estableixi un equilibri osmòtic, ja que això seria fatal per a la cèl·lula, hi ha bombes situades a la paret cel·lular i que transporten activament els ions de l’interior a l’exterior o de l’exterior a l’interior. La més important d’aquestes bombes és la sodi-potassi ATPasa.
En bombeja tres sodi ions de dins cap a fora, a canvi de dos potassi ions, que bombeja des de l'exterior. Assegura que hi ha molt potassi dins de la cèl·lula i molt sodi fora de la cèl·lula. Per tot això necessita la moneda energètica típica del cos: ATP (adenosina trifosfat), que ha de dividir per poder produir l'energia necessària.
D’aquí el nom ATPasa, que significa escissió ATP. A més d’aquesta bomba principalment activa, també hi ha transportadors que no divideixen directament l’ATP per tenir prou energia per transportar ions, però que utilitzen l’energia dels gradients d’ions naturals a través del membrana cel · lular per poder treballar. A causa de la bomba de sodi-potassi hi ha molt potassi dins de la cèl·lula, però poc a l’exterior.
Per tant, el potassi flueix per difusió (és a dir, sense l'ajut de transportadors) des de l'interior de la cèl·lula cap a l'exterior equilibrar aquest desequilibri de càrrega. A més, la bomba significa que hi ha molt sodi a l’exterior i poc a l’interior. Per tant, els ions sodi flueixen de l’exterior a l’interior per equilibrar aquest desequilibri.
Aquests anomenats gradients d'ions tenen una certa "força" i, per tant, el potencial de transportar altres ions que no serien capaços de superar la membrana per si sols perquè el seu gradient no és prou fort ni tan sols oposat. És el cas, per exemple, del transport de calci d’entre intracel·lular a extracel·lular. L’intercanviador de sodi-calci s’utilitza amb aquesta finalitat.
El sodi es transporta amb el seu gradient des de l'exterior cap a l'interior i acumula prou "força" per transportar el calci contra el seu gradient des de l'interior cap a l'exterior. Què fan ara els glucòsids cardíacs? (Digoxina) Es va descriure anteriorment que, com més alta sigui la concentració de calci dins de la cèl·lula, major serà la força contractiva del cor.
Tot i això, l’intercanvi de sodi-calci ara garanteix que el calci surti de la cèl·lula. Això pot ser molt problemàtic, amb pacients el cor del qual no batega prou, per tant és insuficient, per tant s’ha de contrarestar aquest transport per tenir més calci disponible a la cèl·lula. Els glucòsids cardíacs (digoxina) no inhibeixen directament aquest intercanviador, sinó que actuen inhibint l’ATPasa sodi-potassi.
Com es va descriure anteriorment, normalment bomben sodi cap a fora i potassi cap a dins. Si s’inhibeix, hi haurà menys sodi. Això significa que el gradient de sodi d’exterior a interior, que condueix l’intercanviador de sodi-calci, és més baix.
Per tant, es pot intercanviar menys sodi per calci i, per tant, queda més calci a l’interior de la cèl·lula. Ara hi ha més calci disponible per a la contracció. Més sang es pot bombar per batec del cor.
Digoxina i digitoxina difereixen en les seves propietats farmacològiques. Digoxina: quan es pren per via oral (és a dir, com a comprimit), té una biodisponibilitat del 75% aproximadament. S’excreta principalment pels ronyons (renal) i té una vida mitjana de 2-3 dies.
