Dihidropiridina

Productes

Les dihidropiridines estan disponibles comercialment a molts països en forma de revestiment de pel·lícula tauletes, comprimits d'alliberament continuat, càpsules, i injectables. Nifedipino de Bayer (adalat) va ser el primer ingredient actiu d’aquest grup que va entrar al mercat a mitjan anys setanta. Avui, amlodipina (norvasc, genèrics) es prescriu amb més freqüència.

Estructura i propietats

El nom de 1,4-dihidropiridines es deriva de l’estructura química bàsica dels ingredients actius. Una dihidropiridina és una piridina hidrogenada. Les dihidropiridines solen existir com a racemats.

Efectes

Les dihidropiridines (ATC C08CA) tenen propietats vasodilatadores, antihipertensives, antianginals i antiisquèmiques. Baixen la resistència perifèrica total (postcàrrega), descarreguen el cor, i millorar oxigen lliurament al miocardi. Les dihidropiridines es dilaten artèries coronàries, coronari arterioles, i resistència perifèrica d'un sol ús i multiús. (arterioles i artèries). Els efectes es basen en la inhibició del voltatge tancat de tipus L calci canals. Això redueix calci afluència a miòcits cardíacs i cèl·lules musculars llises vasculars. Calci és el desencadenant de la contracció. A diferència d’altres bloquejadors de canals de calci i els bloquejadors beta, les dihidropiridines no afecten la conducció i la contractilitat de la cor. Per tant, se’ls coneix com a vasoselectius i no són adequats per al tractament de les arítmies cardíaques.

Indicacions

  • Hipertensió arterial (hipertensió arterial)
  • Angina de pit estable
  • Angina de pit vasospàstic
  • Crisi hipertensiva aguda (parenteral)
  • Per a la profilaxi i la teràpia de dèficits neurològics isquèmics per vasospasme cerebral després hemorràgia subaracnoidea dels aneurismes (parenteralment, nimodipina).

Fora de l'etiqueta, nifedipina s’utilitza com a inhibidor del treball. En la forma de nifedipina crema, s’utilitza per tractar fissures anals.

Dosi

Segons l’etiqueta del medicament. La dosi depèn del medicament. Amlodipino s’ha de prendre només una vegada al dia a causa de la seva llarga vida mitjana. La nifedipina té una vida mitjana curta de només dues hores i, per tant, també es pren en forma d'alliberament sostingut tauletes.

Ingredients actius

Els ingredients actius tenen el sufix -dipine:

Fora de comerç a molts països:

Existeixen altres agents que no estan aprovats a molts països.

Contraindicacions

Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.

Interaccions

Altres agents antihipertensius poden provocar un augment de la disminució de sang pressió. Això pot ser desitjable en el context de la teràpia combinada. Les dihidropiridines solen ser substrats de CYP3A4. El suc d’aranja és un inhibidor d’aquest isoenzim i pot augmentar lleugerament el plasma concentració i AUC de dihidropiridines. Interaccions també són possibles amb altres inhibidors del CYP i amb inductors del CYP.

Efectes adversos

Els efectes adversos més comuns possibles són:

  • Edema (retenció d’aigua)
  • Marejos, mal de cap
  • Batecs del cor palpables (palpitacions), elevats cor taxa.
  • Somnolència, fatiga
  • Envermelliment de la cara (color)
  • Disminució de la pressió arterial
  • Trastorns gastrointestinals com Mal de panxa, restrenyiment i nàusea.

Els efectes secundaris són principalment el resultat de la vasodilatació i sang baixada de pressió. Moltes altres efectes adversos són possibles, inclosa la rara proliferació gingival.