Productes
Dolutegravir es va aprovar als Estats Units i a la UE el 2013 en forma de comprimits recoberts de pel·lícula (Tivicay). Es va registrar a molts països el 2014. Unadosi combinació amb dolutegravir, abacaviri lamivudina també està disponible (Triumeq). El 2017, una combinació de productes amb rilpivirina es va llançar als Estats Units (Juluca). Es va aprovar a la UE el 2018 i a molts països el 2019. Dolutegravir també es combina amb lamivudina fix (Dovato, aprovació 2019).
Estructura i propietats
Dolutegravir (C.20H19F2N3O5, Mr = 419.4 g / mol) està present al medicament com a dolutegravir sodi, d'un blanc a groguenc pols que és poc soluble en aigua. És una carbamoilpiridona tricíclica.
Efectes
El dolutegravir (ATC J05AX12) té propietats antivirals contra el VIH. És un inhibidor específic de la integrasa del VIH, un enzim responsable de la integració del genoma del VIH al genoma de la cèl·lula hoste a l'inici de la infecció. Això evita que el virus es reprodueixi. El dolutegravir té una vida mitjana d’aproximadament 14 hores i roman unit a la integrasa durant dies.
Indicacions
Per al tractament de la infecció pel VIH-1 (teràpia antiretroviral combinada).
Dosi
Segons l’SmPC. tauletes es prenen una vegada al dia, independentment dels àpats.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- El dolutegravir no s’ha d’administrar conjuntament amb dofetilida perquè inhibeix la seva eliminació renal mitjançant OCT2
Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.
Interaccions
El dolutegravir es metabolitza principalment per UGT1A1, amb afectació del CYP3A. Els inductors metabòlics poden disminuir les concentracions plasmàtiques. Antàcids, laxants, de ferro, calci, i emmagatzemats en memòria intermèdia les drogues s’ha d’administrar amb una separació mínima de dues hores perquè poden reduir-se absorció.
Efectes adversos
El més comú possible efectes adversos incloure mal de cap, nàuseai diarrea.
