Doxilamina

Productes

La doxilamina està disponible comercialment en molts països com a solució (Sanalepsi N). També es troba en el suc Vicks MediNait en combinació amb dextrometorfà, efedrina, i acetaminofè. El 2020, dur càpsules que conté doxilamina i piridoxina es van aprovar a molts països per al tractament de nàusees i vòmits in embaràs (Cariban). Les farmàcies també fan una barreja amb valeriana tintura; veure Sanalepsi amb valeriana.

Estructura i propietats

Doxilamina (C17H22N2O, Mr = 270.4 g / mol) és un racemat i és present a les drogues com la doxilamina hidrogen succinat, de color blanc pols que és fàcilment soluble en aigua. Pertany als derivats de l’etanolamina i la piridina.

Efectes

La doxilamina (ATC R06AA09) té antihistamínics, antial·lèrgics, sedant, propietats depressores, inductores del son i antiemètiques. Els efectes es deuen a l’antagonisme de histamina i receptors muscarínics. La doxilamina té una vida mitjana d’aproximadament 10 hores. A diferència de la segona generació moderna antihistamínics, la doxilamina no és selectiva per al receptor H1 i és activa centralment.

Indicacions

La doxilamina està aprovada en molts països per al tractament a curt termini del nerviosisme associat a dificultats per adormir-se, per al tractament de la rinitis al·lèrgica (per exemple, fenc febre), i per al tractament de grip i fred símptomes (preparats combinats). Cariban: des de 2020, la doxilamina (en combinació amb piridoxina) també s’ha aprovat a molts països per al tractament de nàusees i vòmits in embaràs.

Dosi

Segons la informació de prescripció. Les gotes es prenen fins a tres vegades al dia amb els àpats o mitja hora abans d’anar a dormir per trastorns del son.

Abús

Es pot abusar de la doxilamina a causa de les seves propietats depressives i anticolinèrgiques. A la pràctica, també s’observa que s’utilitza per a la teràpia a llarg termini trastorns del son per a la qual no està pensat. A la literatura s’han descrit intents de suïcidi amb sobredosi tòxica. L'actor Heath Ledger (,) va morir a causa d'un còctel de drogues que incloïa doxilamina.

Contraindicacions

  • Hipersensibilitat
  • Crisi d'asma aguda
  • Glaucoma d’angle estret
  • Feocromocitoma
  • Trastorn del buidatge de la bufeta amb formació d’orina residual
  • Epilèpsia
  • Tractament simultani amb Inhibidors de la MAO.
  • Intoxicació aguda amb alcohol o drogues
  • Nens menors de 12 anys

Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.

Interaccions

Concomitant administració de depressiu central les drogues, alcohol i anticolinèrgics pot provocar un augment de l'efecte i no es recomana. Altres interaccions s'han descrit amb fenitoïna, neurolèptics, agents ototòxics i epinefrina.

Efectes adversos

El potencial més comú efectes adversos incloure fatiga, reducció de la capacitat de resposta, reaccions paradoxals com agitació i al · lucinacions en nens i gent gran, mal de cap, i efectes secundaris anticolinèrgics com el sec boca, allotjament amb discapacitat, restrenyimenti retenció urinària. Poques vegades, les reaccions cardiovasculars, com ara les baixes o hipertensió o es poden produir arítmies cardíaques.