Dronabinol

Productes

El dronabinol és un anestèsic. L’Oficina Federal de Públic salut pot concedir una exempció per a ús mèdic limitat. Les farmàcies poden elaborar ells mateixos preparats de dronabinol com a recepta extemporània o fer-los per fabricació per contracte. Hi ha dues disposicions en el nou formulari:

  • El dronabinol greixós cau un 2.5% (NRF 22.8).
  • Dronabinol càpsules 2.5 mg, 5 mg, 10 mg (NRF 22.7)

A la pràctica, s’utilitzen predominantment les gotes. Als EUA, el dronabinol està disponible comercialment en forma de càpsules (Marinol) i com a solució oral (Syndros). A molts països, a cànnabis l’esprai oral es va aprovar el 2013. En concentracions baixes, el THC és present a la recepta cannabidiol cànem i preparacions que se'n fan, com ara tintures.

Estructura i propietats

El dronabinol és (-) - Δ9-Tetrahidrocannabinol (THC), un component natural de la planta de cànem L. Dronabinol (C21H30O2, Mr = 314.5 g / mol) és un oli lleugerament groguenc, resinós i enganxós que s’endureix fred temperatura. A causa de la seva elevada lipofilicitat, és insoluble en aigua. Triglicèrids de cadena mitjana o oli de sèsam se solen utilitzar per preparar el solucions, i un greix dur o oli de sèsam s'utilitza per al directori càpsules. oli de sèsam té l’inconvenient de ser sensible a l’oxidació.

Efectes

El Dronabinol (ATC A04AD10) té propietats antiemètiques, estimulants de la gana, analgèsics, antiinflamatoris, relaxants musculars, depressius i psicotròpics. És simpaticomimètic, cosa que explica els efectes cardiovasculars adversos. Els efectes s’atribueixen a la unió als receptors cannabinoides (CB) i comencen al cap d’uns 30 a 60 minuts aproximadament. Els efectes psicotròpics duren de 4 a 6 hores i l’estimulació de la gana dura fins a 24 hores. En unir-se als receptors CB, els cannabinoides inhibeixen l'alliberament de neurotransmissors de la neurona presinàptica, entre altres efectes.

Indicacions

Als Estats Units, el dronabinol està aprovat per al tractament de pèrdua de gana amb pèrdua de pes en SIDA pacients i com a agent de segona línia per a nàusees i vòmits associat amb quimioteràpia (vegeu també a nabilone). En molts països, s’utilitza principalment per a malalties cròniques / neuropàtiques dolor i espasticitat.

Dosi

Segons l’etiqueta del medicament. El dosi s’ajusta de forma individual. El dronabinol se sol prendre per via oral. També es pot administrar per inhalació en forma d’alcohòlic solucions, semblant a cànnabis. Les gotes greixoses són inodores i insípides i es prenen amb o després d’un àpat en un tros de sucre o pa, en una mantega galeta o en iogurt. Cal tenir en compte que no ho són aigua soluble i, per tant, no es pot diluir amb te ni aigua. Per augmentar la gana, preneu-lo abans dels àpats.

Contraindicacions

  • Hipersensibilitat
  • Embaràs i lactància

Es recomana precaució en els trastorns psiquiàtrics i les malalties cardiovasculars. A causa de la reducció de la capacitat de resposta, la participació en el trànsit rodat i l'operació de maquinària no està indicada i prohibida per la llei. Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.

Interaccions

Farmacodinàmica interaccions s’han descrit amb diversos ingredients actius (vegeu SmPC). Els efectes depressius centrals es poden augmentar amb els concomitants administració d'alcohol, sedants, els antidepressius, analgèsics i pastilles per dormir. Anticolinèrgics pot augmentar taquicàrdia. El dronabinol té un alt contingut metabolisme de primer pas i baixa biodisponibilitat del 10-20%. Es biotransforma a la fetge per CYP450 al metabòlit actiu 11-OH-dronabinol, entre d’altres. Després d’un senzill dosi, el dronabinol i els seus metabòlits encara es poden detectar a l'orina i a les femtes a baixes concentracions 5 setmanes després.

Efectes adversos

Efectes adversos són dosi-dependents, de manera que s’observen predominantment a dosis elevades. Es poden atribuir, entre altres coses, a les propietats simpatomimètiques i psicotròpiques de la substància. El més comú possible efectes adversos inclouen debilitat, palpitacions, batecs ràpids del cor, vasodilatació, rubor, Mal de panxa, nàuseai vòmitsTrastorns centrals com amnèsia, nerviosisme, confusió, paranoia, eufòria, al · lucinacions, somnolència i pensament anormal també són freqüents. El potencial de dependència es considera baix per a les indicacions anteriors. No obstant això, el dronabinol pot ser addictiu i, a dosis elevades, pot induir la síndrome d'abstinència, incloent irritabilitat, trastorns del son i inquietud.