Productes
El 2015, Dulaglutide va ser aprovat com a solució per a injecció a molts països (Trulicity).
Estructura i propietats
El dulaglutida (ATC A10BJ05) és una proteïna de fusió que consisteix en dues cadenes idèntiques unides per ponts disulfurs. Les cadenes contenen:
- L’analògic GLP-1 (segment de seqüència 7-37), que és el 90% igual que el segment GLP-1 natural. S'ha modificat de manera que no sigui degradada per la dipeptidil peptidasa 4 (DPP-4).
- Un enllaçador
- Un domini IgG4 Fc humà
El pes molecular és d’aproximadament 63 kDa. Aquestes modificacions serveixen principalment per ampliar la vida mitjana a 5 dies.
Efectes
El dulaglutida (ATC A10BJ05) té propietats antidiabètiques i antihiperglicèmiques. Els efectes es deuen a la unió al receptor GLP-1, un GPCR (receptor acoblat a proteïna G). Aquest receptor també és activat per la incretina GLP-1. Agonistes del receptor GLP-1:
- Promoure insulina secreció de cèl·lules beta pancreàtiques.
- Disminuir glucagó secreció de cèl·lules alfa, la qual cosa resulta en una disminució glucosa llançament per part del fetge (disminució de la gluconeogènesi).
- Augmentar insulina sensibilitat.
- Buidatge gàstric lent, reduint la velocitat a la qual glucosa entra al torrent sanguini.
- Augmenta la sacietat (central), redueix la sensació de fam i pot contribuir a la pèrdua de pes.
Agonistes del receptor GLP-1 tendeixen a causar menys hipoglucèmia perquè el seu efecte no es produeix fins glucosa els nivells són elevats. Les gliptines disponibles oralment (vegeu allà) inhibeixen el desglossament de GLP-1, millorant així els seus efectes.
Indicacions
Per al tractament del tipus 2 diabetis.
Dosi
Segons l’SmPC. El medicament s’injecta per via subcutània un cop per setmana, independentment dels àpats.
Contraindicacions
La dulaglutida està contraindicada en casos d’hipersensibilitat. Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
El dulaglutida alenteix el buidament gàstric i, per tant, pot afectar el absorció d'altres agents.
Efectes adversos
El més comú possible efectes adversos incloure nàusea, diarrea, vòmitsi Mal de panxa.