Efectes i efectes secundaris de les benzodiazepines

Productes

Les benzodiazepines estan disponibles comercialment en forma de tauletes, pastilles de fusió, càpsules, gotes i injectables, entre d'altres (selecció). Clordiazepòxid (Librium), la primera benzodiazepina, va ser sintetitzada als anys 1950 per Leo Sternbach a Hoffmann-La Roche i es va llançar el 1960. El segon ingredient actiu, el conegut diazepam (Valium), es va llançar el 1962. Moltes altres les drogues seguit (vegeu més avall).

Estructura i propietats

Les benzodiazepines són derivats substituïts d’una 5-aril-1,4-diazepina fusionada amb un anell de benzè. Amb l'excepció de clobazam, són 1,4-benzodiazepines; El clobazam és una 1,5-benzodiazepina. Alguns agents es fusionen amb un heterocicle, per exemple, midazolam a un imidazol o triazolam a un triazol.

Efectes

Les benzodiazepines (ATC N05BA) tenen ansietat, sedantPropietats inductores del son, anticonvulsives (antiepilèptiques) i relaxants musculars. Els efectes es deuen a la unió al·lostèrica al GABA postsinàpticA receptor, l’obertura de canals de clorur i la millora dels efectes de GABA, el principal inhibidor neurotransmissor al cervell.

Indicacions

  • Estats d’ansietat, agitació i tensió, pànic.
  • Trastorns psicosomàtics
  • Epilèpsia
  • Espasmes musculars
  • Trastorns del son
  • Per a anestèsia, com a sedant abans dels procediments quirúrgics o diagnòstics.

Dosi

Segons la informació professional. En realitat, el durada de la teràpia generalment s’ha de mantenir el més curt possible i no excedir d’un a tres mesos. A la pràctica, però, les benzodiazepines s’utilitzen sovint durant mesos o anys. Calculem que desenes de milers de pacients de molts països depenen de la malaltia les drogues.

Ingredients actius

  • Alprazolam (Xanax)
  • Bromazepam (Lexotanil)
  • Clordiazepòxid (libri)
  • Clobazam (Urbanyl)
  • Clonazepam (Rivotril)
  • Clorazepat (Tranxillium)
  • Cloxazolam (fora de comerç)
  • Delorazepam (EN)
  • Diazepam (Valium, Stesolid), esprai nasal de diazepam.
  • Estazolam (no disponible comercialment)
  • Flunitrazepam (Rohipnol)
  • Flurazepam (Dalmadorm)
  • Halazepam (Pacinone)
  • Ketazolam (Solatran)
  • Lorazepam (Temesta)
  • Lormetazepam (Loramet, Noctamida).
  • Medazepam (Rudotel, D).
  • midazolam (Dormicum), aerosol nasal midazolam.
  • Nitrazepam (Mogadon)
  • Oxazepam (Seresta, ansiolita)
  • Prazepam (Demetrin)
  • Temazepam (Normison)
  • Tetrazepam (no disponible comercialment a molts països).
  • Triazolam (Halcion)

Flumazenil (Anexat) és un antídot que es pot utilitzar per revertir els efectes de les benzodiazepines, per exemple en cas de sobredosi. Les terminacions típiques de les benzodiazepines són -azepam i -azolam.

Abús

Es pot abusar de les benzodiazepines com a intoxicants depressius i esdevenir addictives. L’abús és perillós, especialment en combinació amb altres depressius i depressors respiratoris les drogues i amb alcohol. Es diu que moltes celebritats tenen un ús excessiu de benzodiazepines. Per exemple, segons un informe d’autòpsia, l’actor Heath Ledger (,) va morir a causa d’un còctel de drogues que contenia les tres benzodiazepines. diazepam, temazepam i alprazolam, A més dels opioides i doxilamina. Benzodiazepines com flunitrazepam (Rohypnol) també són maltractats com a les anomenades "drogues de violació de data", a la secció flunitrazepam.

Contraindicacions

Les benzodiazepines estan contraindicades en hipersensibilitat; insuficiència respiratòria greu; síndrome d’apnea del son; myasthenia gravis; dependència de medicaments, intoxicants o alcohol; i durant embaràs i lactància. Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.

Interaccions

Moltes benzodiazepines són metabolitzades per CYP450 i el fàrmac corresponent interaccions amb inhibidors i inductors del CYP són possibles. Altres interaccions s'observen amb drogues depressives centrals, alcohol i relaxants musculars.

Efectes adversos

Els possibles efectes adversos inclouen:

  • Trastorns psiquiàtrics i reaccions paradoxals: inquietud, agitació, irritabilitat, agressivitat, deliris, explosions d’ira, malsons, al · lucinacions, psicosi, desencadenant de depressió.
  • Trastorns centrals: Fatiga, somnolència, embotiment, disminució de la capacitat de resposta, marejos, mal de cap, anterògrad amnèsia, memòria deteriorament.
  • Alteracions visuals: visió doble, visió borrosa
  • Trastorns respiratoris, depressió respiratòria
  • Trastorns digestius: Secs boca, nàusea, vòmits, diarrea, restrenyiment.
  • Debilitat muscular, atàxia, risc de caigudes, especialment en persones grans.
  • Trastorns cardiovasculars: pressió arterial baixa
  • Desenvolupament de la tolerància, augment de la dosi
  • Sever pell reaccions (tetrazepam).

Amb una interrupció ràpida, es poden produir símptomes d'abstinència. Totes les benzodiazepines poden ser psicològicament i físicament addictives i poden causar símptomes d'abstinència si es deixen ràpidament.