Colistin: efectes, usos i riscos

La colistina és una droga del grup de antibiòtics. El polipèptid antibiòtic interromp la permeabilitat del fitxer membrana cel · lular of els bacteris, matant-los així.

Què és la colistina?

La colistina és una droga del grup de antibiòtics. El principi actiu es pot utilitzar localment com a additiu per a ungüents o com a aerosol inhalació teràpia. La colistina és un medicament amb una alta toxicitat. Durant molt de temps, es va utilitzar principalment localment com a additiu per a ungüents o com a aerosol inhalació teràpia. En particular, es va utilitzar colistina en persones amb fibrosi quística que va patir la colonització de Pseudomonas. Sistèmica administració es va evitar durant molt de temps a causa de la droga ronyó-efectes perjudicials. Mentrestant, el antibiòtic es torna a prescriure de forma més freqüent per via sistèmica. El motiu d’això és la freqüent aparició d’enterobacteris resistents antibiòtics del grup dels carbapenemes. Els CRE (enterobacteris resistents als carbapenemes) es troben principalment als Estats Units, Israel, Turquia, Grècia i els països del nord d’Àfrica. Sovint el CRE només es pot tractar amb colistina, fosfomicina i tigeciclina. La colistina també es coneix com polimixina E. Pertany al grup de les polimixines i s’utilitza terapèuticament des del 1959. Les polimixines són antibiòtics polipeptídics que consisteixen en decapèptids cíclics ramificats químicament.

Acció farmacològica

Colistin, més concretament colistimetat sodi (CMS), és un profàrmac. Profàrmacs són substàncies inactives o només farmacològicament lleugerament actives que es converteixen en un medicament actiu només després de la seva metabolització a l’organisme. Aquest procés també s’anomena metabolització. El profàrmac es converteix en un metabòlit. El concepte de profàrmac està destinat a millorar les propietats de la substància farmacocinètica del medicament. Així, profàrmacs sovint milloren biodisponibilitat i reduir l’efecte de primer pas. La colistina s’administra per via parenteral, és a dir, saltant el tracte gastrointestinal. Després de parenteral administració, l’ingredient inactiu colistimetat sodi es converteix a la base activa de colistina mitjançant el procés químic d’hidròlisi. Això és farmacològicament actiu. En aquest procés, es formen aproximadament 33 mil·ligrams de base de colistina a partir de 80 mil·ligrams de CMS. La colistina garanteix una permeabilitat augmentada a les parets cel·lulars del els bacteris. Això permet que diverses substàncies entren a la cèl·lula bacteriana. Osmolaritat es pertorba i, finalment, les cèl·lules bacterianes esclaten. Des de Gram-positiu els bacteris, a diferència dels gramnegatius, no tenen cap exterior membrana cel · lular, la colistina només és efectiva en bacteris Gram negatius. Shigella és sensible a la colistina, Salmonel, Haemophilus influenzae, Acinetobacter i Pasteurella. Les Klebsiellae, Escherichia coli, Enterobacter i Pseudomonas aeruginosa també solen ser sensibles a la antibiòtic. Proteus, gonococs, bacteris gram-positius i meningococs, en canvi, són resistents.

Aplicació i ús mèdic

La colistina s’utilitza avui només després d’una acurada consideració del risc-benefici. Una indicació són els pacients amb fibrosi quística que pateixen infecció per Pseudomonas aeruginosa. Fibrosi quística és una malaltia hereditària associada a la producció de secrecions viscoses per part de les glàndules exocrines. Les persones afectades pateixen una respiració crònica inflamació i símptomes gastrointestinals. Causes de Pseudomonas aeruginosa pneumònia en pacients amb una supressió sistema immune i vies respiratòries compromeses. Aquestes pneumònies són particularment freqüents en pacients amb fibrosi quística o en pacients amb cures intensives. A més, la colistina s’utilitza per tractar infeccions amb el bacteri multiresistent Acinetobacter baumannii. Acinetobacter baumanii és un bacteri patogen humà de vareta curta que pertany a la família de les Moraxellaceae. El germen provoca infeccions nosocomials a tot el món. Les infeccions nosocomials són infeccions relacionades causalment amb les hospitalitzacions. Les infeccions per Acinetobacter baumanii s’observen principalment en pacients amb ventilador en àrees de cures intensives. La infecció sol donar lloc a una nosocomia pneumònia. Infeccions urinàries, infeccions de ferides i sepsis també són causades pel patogen resistent.

Riscos i efectes secundaris

Efectes adversos pot produir-se quan es pren colistina. Al·lèrgic pell reaccions o dermatitis de contacte són freqüents.Al·lèrgics asma també s’observen atacs com a reacció a la colistina. L’antibiòtic també és nefrotòxic. En altres paraules, té un efecte perjudicial per als ronyons. Aguda necrosi dels petits túbuls urinaris del ronyó es pot produir. Això sol conduir a aguts ronyó fracàs en poc temps. El ronyó ja no pot realitzar la seva tasca de filtració, de manera que les substàncies urinàries s’acumulen a la zona sang. La colistina no només és nefrotòxica, sinó també neurotòxica. Possibles símptomes de dany a la sistema nerviós incloure mareig, convulsions, coma, pertorbacions visuals o trastorns de la parla. Sang l'antibiòtic també pot causar danys. Colistin no s’ha d’utilitzar en pacients amb insuficiència renal a causa dels seus efectes nefrotòxics. Els trastorns excretors cardíacs greus també són una contraindicació. La hipersensibilitat al principi actiu colistina o a altres polimixines també és un criteri d’exclusió. A causa dels efectes secundaris potencials greus per al nadó o el nounat, la colistina no s’ha d’administrar durant embaràs o durant la lactància materna. Cal tenir en compte que els efectes secundaris augmenten quan es combinen amb agents nefrotòxics. Aquest nefrotòxic les drogues incloure vancomicina, bucle diürèticsi aminoglucòsids. Agents amb bloquejos neuromusculars, com ara relaxants musculars, també pot augmentar els efectes secundaris de la colistina.