Lidocaine és una droga a la anestèsia local classe que també actua com a agent antiarrítmic. Pertany al sodi grup bloquejador de canals.
Què és la lidocaïna?
Lidocaine és una droga a la anestèsia local classe que també actua com a agent antiarrítmic. La droga lidocaïna va ser el primer amino-amida anestèsia local. Va ser sintetitzat el 1943 pels químics suecs Bengt Lundqvist i Nils Löfgren. Van vendre els seus drets de patent a la companyia farmacèutica Astra AB. La base de la lidocaïna és la 2,6-xilidina. A partir d’aquesta es produeix lidocaïna en diversos passos de síntesi. El medicament està disponible com a monopreparació o com a preparat combinat en forma de gels, pastures, ungüents, supositoris i injecció solucions. Injecció solucions pot ser del 0.25% o del 5%. La lidocaïna pertany a la anestèsics locals i a la classe de sodi bloquejadors de canals. Tanmateix, s’utilitza no només com a anestèsic local, sinó també com a agent antiarrítmic en medicina. La lidocaïna actua molt ràpidament. Es metabolitza en l’anomenat sistema de citocrom 450 del fetge. La seva biodisponibilitat és molt bo. Menys del 10 per cent de l'original dosi s’excreta per l’orina.
Efectes farmacològics
La lidocaïna és un sodi bloquejador de canals. El fàrmac bloqueja els canals tancats en tensió per al sodi. Aquests es troben a les membranes cel·lulars de les cèl·lules nervioses. Quan un cèl·lula nerviosa s’excita, el sodi flueix cap a les cèl·lules. An potencial d'acció es genera i l’excitació es transmet a partir d’un cèl·lula nerviosa a la següent o d’una cèl·lula nerviosa a la cèl·lula diana mitjançant processos de despolarització. Quan els receptors sensibles de la pell percebre sensacions com la pressió, dolor, calor o fred, transmeten aquestes sensacions al cervell. Això requereix una propagació d'excitació i, per tant, també una obertura dels canals de sodi a les membranes cel·lulars. La lidocaïna bloqueja els canals de sodi de manera que cap sodi pugui fluir cap a les cèl·lules. La formació d’un potencial d'acció està impedit i l’estímul no es transmet. Al mateix temps, la lidocaïna només té un efecte local. Només queden afectades les cèl·lules nervioses situades al lloc d’aplicació del medicament. Les fibres nervioses primes es bloquegen més ràpidament en la seva funció de transmissió que les fibres nervioses gruixudes. Després de l'aplicació, la sensació de dolor inicialment es redueix. Posteriorment, les temperatures ja no es perceben. A continuació, les sensacions de tacte i pressió es deterioren. Finalment, les eferències fracassen. Les eferències són fibres nervioses que van del centre sistema nerviós als músculs. Quan fallen les eferències, la funció del motor també falla a la zona afectada.
Aplicació i ús mèdic
El principal ús de lidocaïna és regional anestèsia. Anestèsia local elimina la sensació de dolor en una zona limitada del cos. L’avantatge respecte anestèsia general és que pulmó i cervell funció, metabolisme i fins i tot àcid-base equilibrar gairebé no es veuen afectats. La lidocaïna s’administra amb freqüència com a anestèsic local en el tractament mèdic i dental. S'utilitza per a la superfície anestèsia, anestèsia de conducció i anestèsia per infiltració. En infiltració anestèsia, la lidocaïna s’injecta als teixits per adormir una àrea petita. Això pot ser necessari, per exemple, quan es sutura un laceració o procediments menors similars. Alternativament, la lidocaïna es pot injectar a prop d’un nervi. Això adorm la zona que subministra el nervi. Aquest procediment també es coneix com anestèsia de conducció. Després d'un temps de contacte d'un a tres minuts, el fitxer anestèsia local dura d'una a tres hores. La lidocaïna també s’absorbeix bé a través de les membranes mucoses. En forma d’esprais o ungüents, per tant, s’utilitza el principi actiu anestèsia superficial. Anestèsia superficial garanteix la llibertat del dolor, per exemple, en el tractament de hemorroides o durant les endoscòpies. La lidocaïna també està disponible en forma de l’anomenat retard cremes o retardar l’esprai solucions. S’apliquen primament al gland del penis quan es retracta el prepuci per suprimir l’ejaculació precoç. La lidocaïna també s’utilitza com a ingredient actiu dentició SIDA com a anestèsic local. La segona àrea d’aplicació important del medicament és arítmies cardíaques. La lidocaïna alenteix la propagació de l’excitació al sistema de conducció cardíaca. El medicament té, per tant, un efecte estabilitzador sobre el cor ritme i suprimeix arítmies cardíaques originària dels ventricles. Així, la lidocaïna s’utilitza principalment per al tractament de les arítmies taquicàrdiques. En el passat, la lidocaïna s’utilitzava amb molta freqüència com a medicament d’emergència. No obstant això, el seu ús ha disminuït perquè la lidocaïna no només pot prevenir-la arítmies cardíaques però també els produeixen en casos individuals. En la seva funció d’agent antiarítmic, la lidocaïna s’ha d’administrar per via intravenosa. Indicacions per via intravenosa administració de la lidocaïna són arítmies cardíaques de qualsevol etiologia. Això també inclou arítmies cardíaques causades per una intoxicació amb els antidepressius or glicòsids cardíacs. La lidocaïna es pot administrar com a mesura preventiva abans d’intervencions que puguin irritar la malaltia cor múscul. Redueix el risc d’arítmies ventriculars.
Riscos i efectes secundaris
Els efectes secundaris són poc freqüents amb dosis baixes de lidocaïna. Si la dosi és massa alta, cardíaca efectes adversos i es poden produir efectes adversos sistèmics. Aquests inclouen símptomes com somnolència, inquietud, convulsions i inotropia negativa del cor. En la inotropia negativa, es redueix la força contràctil del cor. En casos individuals, un descens en sang també es poden produir pressions o reaccions al·lèrgiques. Molt poques vegades, els pacients cauen en un coma després de dosis elevades de lidocaïna.
