Papaverina és una substància del grup de alcaloides i pertany a la classe de substància activa de espasmolítics. L’alcaloide es troba a l’assecat llet saba del opi rosella. Tot i això, també es pot produir sintèticament.
Què és la papaverina?
L’alcaloide es troba a l’assecat llet saba del opi rosella. Tot i això, també es pot produir sintèticament. Papaverina és una substància natural que es troba a la saba lletosa del opi rosella i en altres espècies de rosella relacionades. L’opi cru conté aproximadament un per cent papaverina. La substància pura papaverina és eficaç i, alhora, no té tot l’espectre de possibles efectes secundaris. Igual que el derivat químic de la papaverina, la papaverina és un inhibidor de la fosfodiesterasa AMPc. Actua així sobre nombrosos subtipus de la família de les fosfodiesterases. La papaverina s’utilitza principalment com a fàrmac vasodilatador. Pertany al grup de espasmolítics. Espasmolítics són antiespasmòdics les drogues que redueixen l’estat de tensió dels músculs llisos i alleugen els seus espasmes. La primera síntesi completa de papaverina es va dur a terme el 1909 pels investigadors Pictet i Gams. La resolució estructural completa la va aconseguir l’austríac Guido Goldschmiedt uns anys més tard. L’ús farmacèutic actual és el clorhidrat de papaverina com a monopreparació o en combinacions.
Acció farmacològica
La papaverina és un inhibidor de la fosfodiesterasa AMPc. Les fosfodiesterases són enzims es troba a gairebé tots els teixits del cos. Qualsevol canvi ambiental és percebut pel cos i provoca un estímul. Això es transmet a l'interior de la cèl·lula mitjançant substàncies missatgeres. Aquestes substàncies missatgeres també s’anomenen segons missatgers. Les substàncies AMPc (cíclic adenosina monofosfat) i cGMP (monofosfat de guanosina cíclica) pertanyen als segons missatgers. Són els responsables de la resposta de l’estímul a la cèl·lula. Aquesta resposta d'estímul es pot produir, per exemple, mitjançant un canvi en el metabolisme de la cèl·lula. Les fosfodiesterases poden inhibir la transmissió del senyal dins de la cèl·lula. Les fosfodiesterases poden trencar substàncies missatgeres com cAMP o cGMP i, per tant, fer-les ineficaços. Els inhibidors de la fosfodiesterasa, en canvi, interfereixen amb el enzims en el seu treball i promoure així la transmissió del senyal dins de la cèl·lula. La papaverina és un inhibidor de la fosfodiesterasa que inhibeix les fosfodiesterases que fan que l'AMPc no sigui efectiu. Això allarga l'acció del neurotransmissor i millora els efectes de diversos estímuls. Com que l’AMPc té un efecte relaxant sobre el múscul llis, la papaverina té efectes antiespasmòdics i vasorelaxants.
Ús i aplicació de medicaments
La papaverina s'utilitza principalment en cirurgia cardíaca. Allà, la droga prevé sang d'un sol ús i multiús. de espasmes quan es cullen artèries per a cirurgia de bypass. La papaverina també s'utilitza com a medicament antiespasmòdic per a estómac rampes, còlics biliars i espasmes de les vies urinàries. Tanmateix, cada vegada és més substituït per l’espasmolític propiverina per a aquestes indicacions, ja que aquesta última té efectes no només antiespasmòdics, sinó també anticolinèrgics. Una altra àrea d’aplicació de la papaverina és la masculina la disfunció erèctil. Amb aquesta finalitat, la droga s’injecta al cos cavernós del membre masculí. La vasodilatació provoca llavors un augment sang flueix cap al penis i, per tant, cap a una erecció. Això teràpia també es coneix com a teràpia d’injecció automàtica de teixits erèctils (SKAT). En casos rars, la papaverina també s’utilitza per tractar perifèrics o cerebrals trastorns circulatoris. No obstant això, teràpia amb la droga és controvertit per aquestes indicacions.
Riscos i efectes secundaris
Quan es pren papaverina, es poden produir dèficits neurològics com hemiplegia, convulsions epilèptiques, trastorns pupil·lars o entelació de la consciència. L'efecte vasodilatador del medicament pot causar una caiguda potencialment mortal sang pressió. A més, la pressió intracraneal pot augmentar. No obstant això, en general, els efectes secundaris es produeixen bastant rarament. No obstant això, la injecció de papaverina en autoinjecció de teixit erèctil teràpia s’associa amb més riscos. Per exemple, es pot produir una erecció permanent dolorosa. Aquesta forma d’erecció permanent sense excitació s’anomena priapisme. L’erecció dura més de dues hores i pot lead a greu la disfunció erèctil si no es tracta. També es poden produir reaccions al·lèrgiques greus després de la injecció de papaverina. Aquests prenen la forma de erupcions a la pell, ruscos, pit opressió o inflor del cos. En cas d’aquests símptomes, s’ha de consultar immediatament un metge. Excessiu fatiga, arítmies cardíaques, nàusea, vòmits, i el color groc del pell i els ulls (icterícia) també requereixen atenció mèdica immediata. Els efectes secundaris lleus inclouen diarrea, restrenyiment, mareig, pèrdua de gana, estómac malestar o enrogiment lleu al lloc de la injecció. Si aquests efectes secundaris persisteixen o empitjoren, també s’ha de consultar un metge.
