Benzodiazepina: efectes, usos i riscos

Les benzodiazepines són compostos químics especials (compostos de benzè amb un anell de diazepina) que exerceixen efectes psicotròpics al cos. S’utilitzen en medicina com a antiansietat (ansiolític), relaxant-múscul central, sedanti inductor del son (hipnòtic) les drogues. Els efectes anticonvulsivants (anticonvulsivants) d’alguns benzodiazepines també expliqueu el seu ús com fàrmacs antiepilèptics.

Què són les benzodiazepines?

All benzodiazepines són derivats de la mateixa estructura química bàsica. Es tracta d'un sistema d'anells bicíclics de benzè i anells de diazepina. El benzè l'anell és el representant més senzill dels hidrocarburs aromàtics benzoides amb la fórmula molecular: C6H6. S'hi fusiona un anell de diazepina (connectat per condensació). L’anell de diazepina és un anell insaturat de set membres amb 2 nitrogen àtoms. Anells de diazepina amb nitrogen els àtoms de la 1a i la 4a posició de l’anell (els anomenats benzo-1,4-diazpines) s’utilitzen predominantment com a les drogues. A la cinquena posició de l'anell de diazepina, es connecta un altre anell de sis membres, però no mitjançant un recuit. Diferents llocs d’unió a la regió de l’anell benzè, a l’anell diazepina i a l’anell addicional de sis membres donen lloc a diferents ingredients actius, alguns amb efectes diferents.

Acció farmacològica

Les benzodiazepines tenen un efecte activador del receptor A de l’àcid gamma-amino-butíric (GABA) mitjançant la unió, augmentant així l’acció del neurotransmissor GABA. Els receptors GABA-A es troben distribuïts per tot el territori cervell i medul · la espinal. La unió augmenta la probabilitat d'obertura del receptor GABA-A, la qual cosa fa que augmenti clorur afluència a la neurona. Això hiperpolaritza la membrana de la neurona, cosa que provoca una disminució de l’excitabilitat. El receptor GABA-A consta de 6 subunitats, amb benzodiazepines clàssiques que mostren afinitat per 4 d’aquestes subunitats (alfa1, alfa2, alfa3 i alfa5). Un efecte al receptor només és possible en presència de neurotransmissor GABA junts: per tant, són moduladors al·lostèrics i no agonistes en el sentit més estret. L’efecte és més fort sinapsis que contenen poc GABA. L’efecte és dependent de l’activitat. Això significa que les respostes febles del transmissor es milloren desproporcionadament. Això també podria ser responsable de l’efecte específic de les benzodiazepines. Les benzodiazepines actuen al cos humà:

  • Alleujador de l’ansietat (ansiolític).
  • Anticonvulsivant (anticonvulsivant)
  • Relaxació muscular (relaxant muscular)
  • Calmant (sedant)
  • Inductor del son (hipnòtic)
  • Amnèsic (memòria bretxa durant la durada de l’acció).
  • Lleugerament estimulant de l’estat d’ànim (nota: si hi ha un trastorn depressiu subjacent existent, també es pot amplificar).
  • Parcialment eufòric (dosi-dependent i dependent de l’interval d’ingesta).

Les dosis elevades de benzodiazepines no augmenten l’efecte màxim. No obstant això, hi ha una reducció del necessari dosi de GABA per activar el màxim efecte. Així, el dosi-la corba de resposta de l'àcid gamma-amino-butíric es desplaça cap a l'esquerra.

Aplicació i ús mèdic

A causa dels efectes que es poden aconseguir, les benzodiazepines s’utilitzen principalment a medicina d'emergència i en psiquiatria. No obstant això, les possibles àrees d’aplicació estan significativament limitades a causa de l’elevat potencial de dependència, així com dels efectes secundaris depressius respiratoris forts. L'ús regular de benzodiazepines a partir de les vuit setmanes següents condueix a símptomes d'abstinència quan es deixa el medicament. Per tant, es recomana no utilitzar benzodiazepines durant més de 8 setmanes (suposant una indicació estricta i una dosi el més baixa possible). Les benzodiazepines antiepilèptiques, que sovint s’han de prendre de per vida, són una excepció. Els principis actius diazepam i lorazepam són especialment adequats com a agents de primera línia per al tractament de les crisis epilèptiques agudes. En psiquiatria, les benzodiazepines s’utilitzen principalment en el tractament de l’ansietat i l’agitació. També s’utilitzen amb freqüència com a medicaments per a l’aguda atacs de pànic. Les benzodiazepines també tenen un lloc ferm en el tractament de retirada d’alcohol símptomes. Les benzodiazepines també es poden utilitzar en el tractament a curt termini de l'aparició del son i els trastorns de manteniment del son. Tanmateix, a causa del seu potencial de dependència, altres grups de substàncies (com antihistamínics) són cada vegada més preferits medicina d'emergència, les benzodiazepines també s'utilitzen en la inducció de anestèsia i com a part de dolor teràpia (analgèsia). En cirurgia selectiva, la premedicació abans de la cirurgia sovint es fa amb benzodiazepines com midazolam per alleujar la tensió i la possible ansietat del pacient abans del procediment.

Riscos i efectes secundaris

Les benzodiazepines tenen diversos graus respiratoris depressió deprimint el centre respiratori a la medul·la oblongada. Encara que respiratori depressió es produeix de manera dependent de la dosi, les intoxicacions potencialment mortals de les benzodiazepines només són rares. Tanmateix, sobretot en intoxicacions mixtes juntament amb alcohol o un altre CNS actiu les drogues (per exemple, opiacis), hi ha un risc notablement augmentat d’aturada respiratòria mortal. La interacció entre benzodiazepines i alcohol es coneix com a tolerància creuada a causa de l’efecte similar sobre el receptor GABA-A. Per tant, l’augment de la dosi que es practica sovint com a resposta a l’augment de la tolerància condueix a augmentar els efectes secundaris. El potencial addictiu de les benzodiazepines és evident en la severa dependència física que es produeix fins i tot a dosis terapèutiques. Per tant, no és estrany que les benzodiazepines tinguin les taxes d'abús més altes a tot el món. La medicació provoca llavors alteracions memòria funció, trastorns del comportament, desacceleració psicomotriu i efectes paradoxals (augment de l 'ansietat i / o trastorns del son). Les contraindicacions per prendre benzodiazepines inclouen: