Pirazinamida: efectes, usos i riscos

Pirazinamida és un medicament que s’utilitza per tractar tuberculosi (tuberculostat). La substància es fa servir des dels anys cinquanta per combatre la malaltia pulmó malaltia com a part d’una combinació teràpia.

Què és la pirazinamida?

Pirazinamida (Abreujat PZA) és un antibiòtic que es fa servir des dels anys cinquanta per lluitar tuberculosi malaltia. El medicament també s’anomena sovint pirazina carboxamida aigua-soluble i de color blanc. A causa del seu ús previst com a tuberculosi medicament, es classifica com a tuberculostat. En química, la fórmula molecular C5-H5-N3O s’utilitza per designar la substància. La moral massa of pirazinamida és 123.11 g-mol-1. L’ingredient actiu pirazinamida es comercialitza amb els noms comercials Pyrafate, Rifater, Rimstar i Tebesium Trio, entre d’altres. El PZA actua exclusivament sobre l’agent causant de la tuberculosi (Mycobacterium tuberculosis). Per tant, no hi ha cap eficàcia respecte a la forma bovina del bacteri (Mycobacterium bovis) o formes que es desvien del tipus bàsic (micobacteris atípics).

Acció farmacològica

Tot i que el PZA s’utilitza per combatre la tuberculosi des dels anys cinquanta, és exacta mecanisme d'acció del compost no va quedar clar durant molt de temps. Es va confiar únicament en l’eficàcia del tractament. El mecanisme d'acció de pirazinamida només es va dilucidar gairebé completament el 2011. Tot i que era convencional antibiòtics principalment matar els bacteris que encara creixen, el PZA mata principalment els bacteris en creixement. Seu mecanisme d'acció representa, per tant, una desviació de la norma. Això es deu al fet que creix els bacteris (coneguts com a persistents) són generalment molt menys sensibles a antibiòtics que aquells que ja es troben en una etapa inactiva. Tot i això, la pirazinamida exerceix el seu efecte exclusivament al cos. No es va poder detectar cap efecte als tubs d’assaig, cosa que va contribuir a que el mecanisme d’acció quedés desconegut durant tant de temps. Abans del 2011, però, se sabia que PZA actua com a profàrmac. La substància converteix l'àcid pirazinoide en el cos i actua en un entorn àcid. La piranizida s’uneix a una proteïna cel·lular (RspA S1) i, per tant, impedeix la translació del bacteri de la tuberculosi. Com a resultat, el bacteri ja no és capaç de protegir-se contra fragments de proteïnes tòxics. Aquests fragments estan formats pel mateix bacteri quan es troba a sota estrès. A causa d’aquest mecanisme d’acció, PZA escurça el tractament de la malaltia de la tuberculosi de 9 a 12 mesos fins a normalment 6 mesos.

Aplicació i ús mèdic

La pirazinamida s’utilitza des dels anys cinquanta per combatre la tuberculosi de la malaltia pulmonar. La substància és una de les antibiòtics i és un agent tuberculostàtic. Existeix una indicació exclusiva de la malaltia de la tuberculosi en humans. La pirazinamida no és aplicable a les formes atípiques de la els bacteris (micobacteris atípics) o la forma bovina dels bacteris (MYcobacterium bovis). Quan es pren aviat, redueix la durada mitjana del tractament per a la tuberculosi d’uns 9 a 12 mesos a 6 mesos. El medicament s’utilitza generalment en combinació teràpia. Els pacients sovint també prenen isoniazida, etambutol i rifampicina com a part de la seva teràpia. No obstant això, la combinació exacta pot variar en funció de la forma de teràpia escollida. La forma de teràpia depèn de la durada i la gravetat de la malaltia, així com de l’edat del pacient. La durada mitjana del tractament també depèn d’aquests factors.

Riscos i efectes secundaris

La pirazinamida pot causar efectes secundaris. Tot i això, no és necessàriament el cas. Abans del primer ús, s’ha de comprovar si hi ha intolerància a la pirazinamida o a substàncies relacionades amb aquesta. En cas que es produeixi un lèrgia, està prohibit l'ús o la ingestió. A més, la pirazinamida està contraindicada en casos de greus fetge disfunció, ronyó disfunció aguda gota atacs, i durant els existents embaràs i lactància. També es recomana una major precaució en pacients que consumeixen regularment quantitats elevades de alcohol. Atès que la pirazinamida pot tenir efectes sobre fetge i ronyó funció, funció d’òrgan monitoratge s’ha de realitzar a intervals regulars durant la teràpia. Això monitoratge ha de continuar durant diverses setmanes després del tractament. A més, es coneixen els següents efectes secundaris:

Freqüentment (menys d'1 de cada 10 pacients però més d'1 de cada 100): pèrdua de gana, nàusea, nàusees, pèrdua de pes, danys a la fetge, acidesa, sensibilitat a la llum i augment de sang àcid úric nivells. Els efectes secundaris rars inclouen mal de cap, excitabilitat, insomnii mareig. Els efectes secundaris rars són els que es produeixen en menys d’1 de cada 1,000 persones tractades, però en més de 1 de cada 10,000. En menys d '1 de cada 10,000 casos, els trastorns de sang sistema de formació (per exemple, anèmia) I trombocitopènia (molt rar) també es va produir. És obligatori seguir les instruccions d’un metge i d’un farmacèutic. Cal contactar-los immediatament en cas que es produeixin aquests i altres efectes secundaris.