Reserpina: efectes, usos i riscos

Reserpine és un medicament utilitzat com a antihipertensiu i com a neurolèptic. Originalment, el principi actiu prové d’algunes plantes del grup de les serpents.

Què és la reserpina?

Reserpine és un medicament utilitzat com a antihipertensiu i com a neurolèptic. Reserpine és un compost químic que es presenta de forma natural a les plantes. La substància pertany a l’indol alcaloides. Indol alcaloides són el grup més nombrós dins dels alcaloides. Es caracteritzen pel seu indol o base d’indolina. El medicament reserpina es va conèixer a la medicina occidental, especialment a través de la planta Rauvolfia serpentina de l'Índia. La reserpina era una d’aquestes les drogues que va iniciar l’era de la psicomedicació moderna. La substància es va utilitzar per primera vegada en institucions psiquiàtriques durant esquizofrènia com a neurolèptic. Neurolèptics ara també es coneixen com a antipsicòtics. Aquests són les drogues que tenen un antipsicòtic i / o sedant efecte. Més tard, la reserpina es va utilitzar principalment com a tractament per a hipertensió (hipertensió). Avui en dia, la reserpina no és el medicament de primera elecció ni com a neurolèptic ni com a agent antihipertensiu a causa de diversos efectes secundaris.

Acció farmacològica

L'acció de la reserpina en el cos humà es pot dividir en una acció central i una acció perifèrica. La reserpina inhibeix el neurotransmissor norepinefrina en el simpàtic sistema nerviós. El sistema postganglionari està especialment afectat. Tot i que l’esgotament de la neurotransmissor fa que es descarreguin més cèl·lules nervioses que abans que es prengués el fàrmac, l’estímul no es porta a la perifèria del cos. En inhibir el simpàtic sistema nerviós, El cor la taxa es redueix i per tant sang la pressió es redueix en conseqüència. Al mateix temps, la reserpina baixa dopamina i serotonina concentracions a la central sistema nerviós. A nivell cel·lular, la reserpina també buida les reserves de biogènic amines. Aquests inclouen neurotransmissors com serotonina, dopamina i norepinefrina. A més, els neurotransmissors ja no es poden capturar a la cèl·lula a través de les vesícules. A causa d’aquests mecanismes d’acció, l’antipsicòtic i sedant es produeixen efectes de la reserpina.

Aplicació i ús mèdic

La reserpina es va aïllar per primera vegada de la planta Rauvolfia serpentina el 1952. Tot i que el medicament s'utilitzava com a antihipertensiu i neurolèptic als anys 1950, 1960 i 1970, la reserpina poques vegades es troba en els medicaments actuals. La substància s'ha substituït per més eficaç les drogues amb menys efectes secundaris. En quantitats farmacològicament rellevants, la reserpina només es troba al mercat com a component de diürètics. La reserpina es combina amb tiazida diürètics, dihidralazina i hidroclorotiazida. No obstant això, la freqüència de prescripció d’aquestes preparacions restants amb reserpina també està disminuint. Actualment, també hi ha al mercat una preparació homeopàtica que conté reserpina com a substància pura en la potència D3 32 mil·ligrams. La reserpina també es pot utilitzar diagnòsticament. Per tant, el medicament de vegades s’utilitza quan se sospita d’un carcinoide. Els carcinoides són tumors neuroendocrins que produeixen teixits les hormones tal com cal·licreïna i serotonina. La prova de reserpina és una prova de provocació. Els carcinoides solen produir grans quantitats de serotonina. La reserpina garanteix l'alliberament de serotonina de les cèl·lules tumorals, de manera que els símptomes típics dels carcinoides són més acusats després de la reserpina administració. A més, l'orina mostra un augment molt gran concentració de 5-HIES. 5-HIES és un producte de degradació de la serotonina.

Riscos i efectes secundaris

La reserpina ha caigut en desprestigi principalment a causa dels seus efectes secundaris greus. La reserpina disminueix la disponibilitat de catecolamines, reduint així el to simpàtic. La acetilcolina, Una altra neurotransmissor, però, no es veu afectat per aquest efecte, de manera que el fitxer sistema nerviós parasimpàtic predomina en la seva activitat com a conseqüència de la ingesta de medicaments. Es poden produir constriccions de les pupil·les, parpelles caigudes i inflor de les mucoses nasals. Aquest fenomen també es coneix com a reserpina rinitis. Altres efectes secundaris derivats de l'augment de l'activitat del sistema nerviós parasimpàtic inclouen pèrdua de potència i libido i diarrea. Es poden desenvolupar úlceres gàstriques i intestinals. A més del bastant desitjable bradicàrdia, una caiguda induïda per la posició sang també es pot desenvolupar pressió. Això és ortostàtic hipotensió pot ser tan greu que la persona afectada perd la consciència en posar-se dret ràpidament. La reserpina pot perjudicar el nadó o el nounat la llet materna i a través del la placenta. Si les mares han pres reserpina en l'últim trimestre del seu període embaràs, els lactants són significativament més propensos a patir respiració i trastorns de l'alcohol després del naixement. Els nounats solen mostrar una letargia marcada. El fetus pot presentar un batec del cor alentit. En les dones, la reserpina també pot causar menstruació rampes. Al sistema nerviós central, els efectes secundaris són el resultat principalment d’una deficiència de serotonina i dopamina. Es produeixen els anomenats trastorns motors extrapiramidals i el parkinsonisme, amb símptomes com ara rigidesa muscular, immobilitat, tremolors musculars i inestabilitat postural. Quan es fa una sobredosi de reserpina, sang pressió, cor la velocitat i la temperatura corporal baixen ràpidament. Els afectats pateixen somnolència severa. També es poden produir convulsions. Cal tenir en compte que si és tricíclic o tetracíclic els antidepressius s’administren prèviament, es produeix l’anomenada inversió de reserpina. En aquest cas, l’excitació motora no s’inhibeix tal com es pretén, sinó que augmenta. Indirecte simpatomimètics no tenen cap efecte si es tracta prèviament de reserpina. En canvi, l’efecte reductor dels medicaments antidiabètics sobre la sang glucosa nivells es millora amb la reserpina. L'efecte de antiparkinsònic drogues com levodopa or bromocriptina està deteriorat. Pacients que prenen glicòsids cardíacs i es pot desenvolupar reserpina en paral·lel arítmies cardíaques. La reserpina està contraindicada davant d’antecedents d’episodis depressius, úlceres gàstriques i duodenals existents i asma bronquial.