Sulbactam és un inhibidor de la beta-lactamasa. El principi actiu amplia l’espectre d’acció del beta-lactam antibiòtics (també antibiòtics ß-lactàmics) però només té un efecte antibacterià feble.
Què és el sulbactam?
Com a droga, sulbactam pertany al grup dels inhibidors de la ß-lactamasa i és una sulfona àcida penicilínica sintètica. S'utilitza en combinació amb ß-lactama antibiòtics, l’acció de la qual s’estén. L’estructura química és la mateixa, però l’efecte bacterià és feble. L'ús de sulbactam en combinació amb ß-lactama antibiòtics es tradueix en una seguretat terapèutica molt més gran del que seria el cas de la monoteràpia sola. A Alemanya, el medicament es comercialitza amb els noms comercials Combactam (monopreparació) i Ampicil·lina/ Sulbactam, Ampicillin comp i Unacid (preparats combinats).
Efectes farmacològics sobre el cos i els òrgans
El sulbactam inhibeix moltes formes de ß-lactamases produïdes per els bacteris. No obstant això, la ß-lactamasa "ampC cefalosporinasa", produïda per Enterobacter, Citrobacter, Pseudomonas aeruginosa i Serratia, entre d'altres, no està inhibida. Es produeix una unió irreversible del sulbactam a l’enzim ß-lactamasa, cosa que impedeix el funcionament de l’enzim. Això evita la inactivació del fitxer antibiòtic de manera que es pot exercir l’efecte antibiòtic sobre el bacteri. A la tracte digestiu, el sulbactam pot ser pràcticament no absorbit. Per aquest motiu, se sol administrar parenteralment mitjançant una infusió curta. Immediatament després de finalitzar una infusió de 15 minuts, el sèrum màxim concentració s’aconsegueix el sulbactam. A més, biodisponibilitat és del 99% quan s'injecta al múscul i absorció és gairebé complet i fiable uns 30 a 60 minuts després de la medicació administració. Sulbactam es distribueix bé en els teixits i fluids corporals. distribució es limita només al líquid cefaloraquidi, encara que l’efecte augmenta si inflamació hi és present. Entre els inhibidors de la ß-lactamasa, el sulbactam té la major afinitat i la formació de proteïnes plasmàtiques és del 38%. La vida mitjana plasmàtica aproximada de sulbactam és d’una hora. El sulbactam s'excreta principalment per secreció tubular (excreció activa de substàncies com urea i àcid ureic i Amoníac a l'orina primària) i filtració glomerular (ultrafiltració del sang en els corpuscles renals, separació material de sang i orina primària). No hi ha metabolisme del sulbactam, de manera que l’excreció es produeix principalment pels ronyons.
Ús mèdic i ús per al tractament i la prevenció.
Sulbactam dóna suport a l'acció dels antibiòtics. Per si sol, no té efectes bactericides ni bacteriostàtics. Més aviat, inhibeix l'enzim ß-lactamasa, que alguns produeixen els bacteris i és capaç de dividir l'anell ß-lactàmic en antibiòtics (per exemple, penicil·lina, cefalosporina). El antibiòtic esdevé ineficaç a causa de l’escissió de l’estructura química. Administració de sulbactam restaura el antibiòticl'eficàcia. Sulbactam s’administra parenteralment abans de l’antibiòtic. Al seu torn, això hauria de tenir una vida mitjana similar. La quantitat del dosi depèn de la sensibilitat del patogen i sol oscil·lar entre 0.5 i 1.0 grams de sulbactama. El màxim diari dosi és de quatre grams. En pacients amb disfunció renal, el dosi s'ha d'ajustar en conseqüència. La prescripció de sulbactama no està indicada si hi ha hipersensibilitat als antibiòtics ß-lactàmics. Sulbactam tampoc no s’ha d’utilitzar en nens menors d’un any, ja que els seus efectes a aquesta edat no s’han aclarit completament. Sulbactam no s’ha d’administrar sense el medicament concomitant administració d’un antibiòtic ß-lactàmic, ja que no té un efecte intrínsec. Els efectes embriotòxics i teratogènics no s’han demostrat en estudis amb animals. No obstant això, no hi ha prou experiència per al seu ús en humans. S'ha aclarit que la droga passa la llet materna, tot i que encara no s’han observat danys en lactants. Durant embaràs i la lactància, per tant, el sulbactam només s’ha d’administrar després d’una acurada indicació i consideració dels beneficis i riscos.
Riscos i efectes secundaris
Igual que amb qualsevol medicament, es poden produir efectes secundaris indesitjables amb l’administració de sulbactam. erupcions a la pell, augment del recompte de granulòcits d'eosinòfils, xoc anafilàctic), tracte digestiu trastorns, reaccions locals al lloc de la injecció, nefritis intersticial (malaltia inflamatòria dels ronyons) i un augment de fetge enzims a causa de la combinació amb l’antibiòtic. A més, pot haver-hi un augment dels efectes secundaris de l’antibiòtic. La precipitació, la terbolesa i la decoloració es produeixen amb l'ús concomitant de les drogues tal com aminoglucòsids i metronidazol. Aquests interaccions també s’espera amb parenteral tetraciclina derivats (per exemple, doxiciclina, oxitetraciclina, i rolitetraciclina), amb norepinefrina, sodi pentotal, prednisolonai clorur de suxametoni, de manera que l'individu les drogues s’ha d’administrar per separat.
