Elvitegravir és un medicament que pertany a les substàncies actives de inhibidors de la integrasa. En medicina humana, elvitegravir s’utilitza principalment com a medicament per al tractament d’infeccions amb el virus VIH-1. Els metges sempre utilitzen el principi actiu juntament amb altres les drogues que tenen un efecte antiretroviral. Els metges sovint es combinen elvitegravir amb la substància conviure, que és l'anomenat booster.
Què és elvitegravir?
Elvitegravir inhibeix la integrasa (un enzim retroviral) en un grau alt, per la qual cosa és molt adequat per al tractament d’infeccions amb el virus del VIH-1. El fabricant farmacèutic Gilead Sciences va desenvolupar el medicament Elvitegravir, que va rebre l’aprovació com a medicament de Food and Drug Administració el 2012. En aquest context, Elvitegravir s'utilitza principalment per a medicaments teràpia de pacients adults. Elvitegravir representa un derivat de la dihidroquinolina i apareix com a pols de color blanc a groguenc a temperatura ambient. A més, elvitegravir es caracteritza per tenir una solubilitat relativament baixa en aigua. L’ingredient actiu és especialment adequat per a persones amb drogues per al VIH teràpia tot just comença. Així, en molts casos, elvitegravir representa una medicació inicial. De vegades, els fabricants de productes farmacèutics combinen elvitegravir amb el principi actiu tenofovir. Aquesta combinació de dos les drogues millora l’eficàcia, mentre que els desavantatges disminueixen en alguns casos. Les persones infectades pel VIH sovint reben elvitegravir com a medicament únic amb el nom comercial Vitekta. A més, els metges solen combinar el principi actiu amb ritonavir. ritonavir és una substància farmacològica que s’utilitza en nombrosos medicaments contra el VIH. Aquí, ritonavir sol actuar com un reforç que augmenta l’eficàcia del medicament real.
Efectes farmacològics sobre el cos i els òrgans
L’efecte de l’elvitegravir es deu principalment a la inhibició de la integrasa. Això resulta en la bona idoneïtat de l’elvitegravir com a medicament contra el VIH. Això es deu al fet que elvitegravir inhibeix l'enzim integrasa de virus, especialment els virus VIH-1. Elvitegravir és una mica menys efectiu contra el VIH-2 virus. La virus necessiten aquest enzim per transferir la seva informació genètica a l’ADN de l’hoste. D’aquesta manera, elvitegravir té un fort efecte antiviral. L’elvitegravir s’utilitza generalment en combinació amb inhibidors del CYP, que alenteixen el metabolisme de l’elvitegravir i, per tant, augmenten la seva efectivitat a l’organisme. Elvitegravir es degrada principalment per CYP3A. Per tant, s’ha d’abstenir l’ús concomitant amb inductors de l’enzim. Aquests inclouen, per exemple, fenitoïna or Herba de Sant Joan. Elvitegravir té poc efecte sobre la funció renal. Els pacients prenen elvitegravir en forma de comprimits. Si es pren al mateix temps que el ritonavir i un menjar, el principi actiu arriba a les seves concentracions més altes sang plasma al cap d’unes quatre hores. Els estudis han demostrat que els menjars rics en greixos augmenten el biodisponibilitat d'elvitegravir. Al torrent sanguini, la majoria d'elvitegravir s'uneix al plasma proteïnes. Gairebé el 95 per cent del principi actiu és excretat pel cos a les femtes. La resta surt del cos a l’orina. La vida mitjana plasmàtica d'elvitegravir en combinació amb ritonavir és d'entre 9 i 13 hores.
Ús medicinal i ús per al tractament i la prevenció.
Elvitegravir és un medicament contra el VIH-1 que s’utilitza habitualment com adosi combinació amb impulsors farmacològics. Els pacients prenen elvitegravir per via oral com a comprimit recobert de pel·lícula. N’hi ha prou amb consumir una sola pastilla del principi actiu elvitegravir al dia. Es recomana prendre elvitegravir durant un àpat per augmentar l'eficàcia. Obligatori és el co-administració del principi actiu Elvitegravir amb un reforç que inhibeix la proteasa. Per aquest motiu, elvitegravir sol estar disponible en una combinació fixa amb un reforç adequat. El dosi depèn principalment de l’inhibidor de la proteasa administrat al mateix temps. Actualment, però, els metges encara utilitzen elvitegravir com a medicament de reserva.
Riscos i efectes secundaris
Prendre elvitegravir de vegades provoca efectes secundaris adversos similars als de molts altres medicaments contra el VIH. administració resultats en tracte digestiu símptomes com nàusea, vòmitsi diarrea. A més, alguns pacients informen mals de cap i fatiga. A més, alguns individus desenvolupen erupcions a la pell. Els fabricants de productes farmacèutics generalment descriuen elvitegravir com un medicament ben tolerat. Teràpia amb el principi actiu generalment es descarta si els pacients pateixen intolerància al principi actiu. Fins i tot en el cas de resistència a elvitegravir, no té sentit mèdic prendre el medicament. Per a dones embarassades i en període de lactància, de vegades s’apliquen pautes especials per a la teràpia amb elvitegravir. Abans de prendre elvitegravir, segur interaccions amb altres substàncies farmacèutiques s’ha de considerar. Elvitegravir es metabolitza principalment a la fetge per l’enzim CYP3A. Per aquest motiu, l’ús concomitant d’elvitegravir i fenitoïna, rifampicinai carbamazepina s’ha d’evitar amb urgència. Combinació amb Herba de Sant Joan també s’ha d’evitar. Elvitegravir es caracteritza per una resistència creuada a l’ingredient actiu raltegravir. En general, l’elvitegravir es considera una preparació de reserva per a la teràpia farmacològica d’infeccions amb el virus del VIH-1. L’experiència clínica fins ara és relativament limitada. Tot i això, l'avantatge d'elvitegravir és aquest dosi per dia és suficient per a la teràpia.
