Etofibrat, com el clofibrat, és un derivat de l’àcid clofibric igual que estatines i nicotínic àcids. En aquest context, pertanyen al grup de substàncies actives conegut com a agents hipolipemiants. Etofibrat és eficaç principalment en cas d’augment concentració of triglicèrids. La baixada de colesterol és menys pronunciada en aquest cas.
Què és l’etofibrat?
Etofibrat (nom químic: 2-hidroximetilnicotinat), com el seu nom indica, és un fibrat que forma un grup de les drogues s'utilitza principalment per tractar el que es coneix com hiperlipidèmia (elevat sang lípids). Els fibrats s’utilitzen principalment per reduir nivells alts de triglicèrids, en contrast amb estatines, que s’utilitzen principalment per tractar els nivells elevats colesterol. No obstant això, l’etofibrat també disminueix colesterol nivells una mica, però l'efecte principal està en triglicèrids. L’etofibrat és, doncs, un dels més importants les drogues per al tractament del metabolisme alterat de sang lípids i, per tant, també per al tractament de malalties cardiovasculars. No obstant això, amb altres fibrats, l'etofibrat és només la segona opció, ja que estatines són els agents hipolipemiants de primera elecció. Per tant, s’han d’utilitzar principalment quan no es toleren les estatines o quan s’eleven els triglicèrids. L’etofibrat és un producte blanc, cristal·lí i insoluble pols i s’administra diàriament com a pastilla o càpsula. Després absorció, l 'etofibrat es converteix de nou en àcid clofibric i torna a ser excretat per ronyó. La dosi per tant, s'ha d'ajustar a insuficiència renal.
Efectes farmacològics sobre el cos i els òrgans
L'etofibrat fa baixar el concentració de triglicèrids. No obstant això, exactament com encara no s'ha descrit adequadament. Tot i això, es considera probable que l’etofibrat sigui el responsable de l’activació de PPARα, el receptor activat pel proliferador del peroxisoma. Es tracta d’una proteïna que, quan s’activa, s’uneix a l’ADN cel·lular i afecta la formació d’algunes proteïnes implicat en el metabolisme dels lípids. Això inclou una degradació augmentada de LDL entre un 10 i un 25 per cent, i l'augment de HDL aproximadament un 10 per cent. LDL és el colesterol que es diposita a les parets del sang d'un sol ús i multiús., provocant que es calcifiquin i provoquin aterosclerosi. En canvi, HDL és el colesterol que es transporta des de la perifèria fins al fetge, on es descompon. A més, l 'etofibrat actua al fetge en reduir l’alliberament de VLDL, que també és una forma de transport de colesterol, però que consisteix més en triglicèrids. Això es produeix mitjançant una alteració de la formació de colesterol a la fetge. L’etofibrat també activa l’enzim lipoproteïna lipasa, que és essencial per a la descomposició dels triglicèrids a la sang. A més dels seus efectes sobre la sang lípids, etofibrat també actua sobre altres estructures diana, que es coneix com a pleiotròpic. Aquests inclouen la millora de la funció de la paret vascular, efectes antiinflamatoris i la reducció de la formació de citocines, que causen processos inflamatoris. No obstant això, l’etofibrat també augmenta la litogenicitat de bilis, la qual cosa significa que la bilis té un major risc de formar colesterol càlculs biliars.
Ús medicinal i ús per al tractament i la prevenció.
L'etofibrat té un perfil d'ús ampli: s'utilitza principalment en famílies primàries hipertrigliceridèmia, un trastorn metabòlic congènit en què hi ha alts nivells de triglicèrids a la sang. La causa més freqüent és un defecte enzimàtic, que condueix a la degradació dels triglicèrids. A més de la forma principal de hipertrigliceridèmia, etofibrat també s'utilitza per a la forma secundària, és a dir, la forma adquirida. Les causes aquí inclouen un contingut alt en greixos dieta, que pot lead a obesitat, així com alguns trastorns metabòlics com diabetis or insuficiència renal o malalties inflamatòries de la ronyó. L'augment dels lípids sanguinis també pot ser causat per teràpics mesures, Quan les drogues s’utilitzen que augmenten el nivell plasmàtic de lípids sanguinis. Alguns exemples en són alguns les hormones, bloquejadors beta o glucocorticoides. L'etofibrat també s'utilitza a síndrome metabòlica (també: "síndrome X"), un trastorn metabòlic greu que implica diversos components. Aquest trastorn també es denomina "Quartet mortal", ja que implica els quatre elements de la alteració del metabolisme dels carbohidrats, elevats pressió arterial, greu obesitat, i alteració del metabolisme lipídic amb nivells elevats de triglicèrids i disminució dels nivells de HDL.Etofibrate es pren diverses vegades al dia i es prescriu en forma de pastilles o càpsules.
Riscos i efectes secundaris
L’etofibrat, com altres fibrats, té un ampli perfil d’efectes secundaris. Aquests inclouen alguns efectes secundaris inespecífics, com ara un reacció al · lèrgica etofibrar, entre d'altres. Igual que altres reaccions al·lèrgiques, aquesta es caracteritza per inflor, falta d’aire i formació de sagnat. A més, etofibrats poden causar febre, calfreds, un grip-com sentiment, així com impotència, dolor en les articulacions, mal de cap, estómac dolor, inflor de cames i turmells, marejos i somnolència. A més, poden aparèixer símptomes del tracte gastrointestinal. Aquests inclouen símptomes generals com nàusea, vòmits, diarrea, i possible augment de pes. Típic per a teràpia amb etofibrat, però rarament el cas, és la rabdomiòlisi (descomposició muscular), que es caracteritza per rampes, dolor i debilitat. Les estatines també causen rabdomiòlisi, de manera que s’ha de tenir en compte la combinació amb etofibrat. A més, l’etofibrat també augmenta la litogenicitat de bilis, motiu pel qual hi ha un major risc de desenvolupar-se càlculs biliars. L'etofibrat no s'ha de prendre en presència de fetge, vesícula biliar o ronyó malaltia. També estan contraindicats embaràs i lactància.
