Espironolactona

Productes

L’espironolactona està disponible comercialment en forma de comprimits recoberts de pel·lícula com a monopreparació (Aldactona) i en combinació fixa amb furosemida (Furospir). Es va desenvolupar a la dècada de 1950 a GD Searle a Chicago i es va aprovar el 1959 i a molts països el 1961.

Estructura i propietats

Espironolactona (C.24H32O4S, Mr = 416.6 g / mol) existeix de blanc a blanc groguenc pols que és pràcticament insoluble en aigua. Es va derivar estructuralment de l’aldosterona. En l’efecte hi intervenen metabòlits actius com la canrenona. Drospirenona (Yasmin) es va desenvolupar a partir de l’espironolactona.

Efectes

L’espironolactona (ATC C03DA01) té propietats diurètiques, antihipertensives i antiandrogèniques addicionals dèbils. Condueix a augmentar l'excreció de aigua i sodi i conserva potassi al cos. Els efectes diürètics i antihipertensius es deuen a l’antagonisme del receptor d’aldosterona intracel·lular al túbul distal tardà i al tub col·lector de la nefrona del ronyó. Això inhibeix la síntesi de proteïnes promoguda per l'aldosterona. L'efecte es retarda, es produeix al cap de dos o tres dies, i persisteix uns tres dies després del final de la teràpia. L’espironolactona té una vida mitjana curta d’una a dues hores. No obstant això, els dels metabòlits actius són de fins a 20 hores. Per tant, un cop al dia administració és possible.

Indicacions

  • essencial hipertensió (hipertensió).
  • Hipertensió associada a un augment de la secreció d’aldosterona, hipopotasèmia, i metabòlica alcalosi.
  • Edema en insuficiència cardíaca
  • Cirrosi hepàtica amb ascitis
  • La síndrome nefròtica
  • Edema associat a aldosteronisme secundari.
  • Diagnòstic i tractament de l’hipaldosteronisme primari.

L'espironolactona també s'utilitza com a antiandrogen, especialment als Estats Units, per exemple a acne, hirsutisme, i hereditària la pèrdua de cabell. Els medicaments tòpics també estan disponibles en alguns països.

Dosi

Segons la informació professional. tauletes se solen prendre una o dues vegades al dia.

Abús

Es pot abusar de l’espironolactona com a dopatge agent (agent diürètic i emmascarador) i està prohibit en esports professionals durant i fora de la competició atlètica.

Contraindicacions

Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.

Interaccions

L’espironolactona té un potencial d’interacció relativament alt amb diverses substàncies. Agents administrats simultàniament que augmenten potassi els nivells poden causar perillositat hiperpotassèmia. Insuficiència renal pot aparèixer quan es combina amb Inhibidors de l'ECA i furosemida. Els AINE poden atenuar l’efecte diürètic i augmentar el risc de patir-los hiperpotassèmia.

Efectes adversos

El més comú possible efectes adversos incloure hiperpotassèmia, arítmies cardíaques i ginecomàstia, que és un augment de la glàndula mamària en els homes. Altres efectes secundaris possibles inclouen: