Productes
Metilfenidat està disponible comercialment a molts països en forma de tauletes, comprimits recoberts de pel·lícula, comprimits d’alliberament sostingut i alliberament continu càpsules (per exemple, Ritalin, Concerta, Medikinet, Equasym, genèrics). Està aprovat des del 1954. El medicament està sotmès a un control estricte com a narcòtic i només està disponible amb recepta mèdica. L’isòmer dexmetilfenidat (Focalin XR) també està disponible comercialment.
Estructura i propietats
Metilfenidat (C14H19NO2, Mr = 233.3 g / mol) és un derivat de la piperidina de l’estimulant amfetamina. En els productes farmacèutics, existeix com metilfenidat clorhidrat, un color blanc, inodor, cristal·lí pols que és altament soluble en aigua. Té dos centres quirals i són possibles quatre isòmers. Tot i això, només s’utilitzen a la pràctica les dues formes D, L-threo. L’isòmer D-threo pur dexmetilfenidat també està aprovat en molts països i es considera principalment farmacològicament actiu.
Efectes
El metilfenidat (ATC N06BA04) té propietats estimulants i simpatomimètiques centrals. Els seus efectes en TDAH es creu que es deu en part a l’augment de sinàptics dopamina i norepinefrina a la central sistema nerviós. El metilfenidat inhibeix la recaptació d’aquests neurotransmissors a la neurona presinàptica.
Indicacions
Per al tractament del trastorn per dèficit d’atenció / hiperactivitat TDAH i per al tractament de la narcolèpsia. S’ha de prescriure metilfenidat TDAH com a part d’un programa de tractament integral.
Dosi
Segons l’SmPC. El màxim diari dosi oscil·la entre 5 i 60 mg. A causa de la curta vida mitjana de només dues hores, actualment s’utilitzen cada vegada més formes de dosificació d’alliberament sostingut, que es prenen com a dosi al matí i deixeu anar el principi actiu de forma continuada durant tot el dia.
Abús
Hi ha nombrosos informes d’abús de metilfenidat com a estimulant nerviós central a la vida quotidiana i a la feina, com a drogues per a festes i com a embriagador i estimulant. Això també es reflecteix en la cultura popular. En un episodi de la sèrie de televisió, la mare aclaparada Lynette Scavo s’empassa els medicaments contra el TDAH dels seus fills per gestionar millor la llar. Els estudiants també abusen del metilfenidat com a l'anomenat "medicament intel·ligent" per millorar el rendiment cognitiu i millorar el rendiment acadèmic. S’aplica per via oral i intravenosa o esbufega. El dosi sovint és superior a l’ús terapèutic, per això és més efectes adversos i es produeixen símptomes de sobredosi i intoxicació crònica. A causa del llançament de dopamina, els efectes són similars als de cocaïna i condueixen a una "alta" i eufòria (especialment amb aplicacions parenterals i intranasals) i un major rendiment. A causa d’aguts i crònics efectes adversos i el desenvolupament de la dependència, s’ha de desaconsellar fortament. Símptomes d’abstinència com letargia, apatia, depressió, i la paranoia es pot produir després de la suspensió. No es recomana un ús abusiu.
Contraindicacions
S’han d’observar nombroses precaucions durant l’ús. Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.
Interaccions
El metilfenidat és biotransformat per la carboxilesterasa CES1A1 i no interactua amb CYP450. Droga-droga interaccions s'han descrit amb Inhibidors de la MAO (contraindicats), agents antihipertensius, anestèsics halogenats, antagonistes de la vitamina K, antiepilèptics, els antidepressius, clonidina, antihipertensiusi alcohol.
Efectes adversos
Els efectes adversos més comuns possibles són:
- Nerviosisme i insomni
- mal de cap, somnolència, marejos, trastorns del moviment.
- Hiperactivitat, convulsions, tics, psicosi, al · lucinacions, estat d’ànim deprimit.
- Dolor en les articulacions
- Pols ràpid, batecs del cor palpables, arítmia, augment de sang pressió.
- Indigestió, Mal de panxa, nàusees i vòmits.
- Boca seca, pèrdua de gana
- Erupció cutània, caiguda de cabell
Metilfenidat, com a amfetamina, pot causar nombrosos efectes adversos, es pot fer una sobredosi i un abús. Possibles conseqüències del tractament a llarg termini health no són del tot coneguts (creixement retard, malaltia mental, desenvolupament de la dependència de substàncies?). Molts pares són reticents a utilitzar psicotròpics les drogues sobre els seus fills.
