Digoxina: efectes farmacològics, efectes secundaris, dosificació i usos

Productes

Digoxina està disponible comercialment a molts països en forma de comprimits i com a solució per a injecció i ha estat aprovat des del 1960 (Digoxin Juvisé, original: Sandoz).

Estructura i propietats

Digoxina (C41H64O14, Mr = 780.96 g / mol) és un glucòsid cardíac obtingut de les fulles de. Està compost per tres unitats de sucre (hexoses) i l’aglicona digoxigenina. Existeix en forma de cristalls incolors o en blanc pols que és pràcticament insoluble en aigua.

Efectes

Digoxina (ATC C01AA05) exerceix nombrosos efectes sobre el cor múscul. Entre els més importants hi ha:

  • Augment de la força contràctil i la velocitat (inotròpic positiu).
  • Disminució en cor taxa (cronotròpica negativa).
  • Alentiment de la conducció de l’excitació (dromotropa negativa).
  • Augment de l’excitabilitat, especialment dels músculs ventriculars (positiu bathmotropic).

El resultat d’aquests efectes s’incrementa carrera volum, que millora la funció renal sang flueix i augmenta la producció d'orina. La digoxina també té efectes renals directes com la inhibició del Na+ reabsorció. L’efecte inotròpic positiu només es detecta a la fibra miocàrdica sana, cosa que explica la disminució de la importància glicòsids cardíacs en el tractament de cor fracàs avui. També és desavantatjós que l’efecte digital condueixi a un augment oxigen demanda de la cèl·lula miocàrdica, que pot ser particularment desfavorable en el context d’isquèmia miocàrdica aguda o crònica (per exemple, coronària artèria malaltia).

Mecanisme d'acció

Els efectes de la digoxina es basen en la inhibició de les subunitats alfa lligades a la membrana de Na+/K+-ATPase. Això condueix indirectament a la inhibició del Na+-i Ca2+-intercanvi, cosa que provoca un augment de la Ca.2+ concentració en miòcits cardíacs i la consegüent captació de Ca2+ al resultat del reticle sarcoplasmàtic. Com a resultat, la força contràctil i la velocitat del miocardi augmenta. Inhibició de Na+/K+-Tipasa també es creu que millora la sensibilitat dels baroreceptors, cosa que pot explicar els efectes neurohormonals de la digoxina.

Indicacions

Per al tractament d’aguts i crònics la insuficiència cardíaca i fibril · lació auricular i aletejar.

Dosi

Segons l’SmPC. A causa de l’estreta gamma terapèutica, es va fer un seguiment acurat de l’adaptació a la persona dosi és necessari. Ajustar dosi si la funció renal es veu afectada.

Contraindicacions

La digoxina està contraindicada en hipersensibilitat, sospita d’intoxicació per digitals i en pacients amb arítmies cardíaques com ara ventricular taquicàrdia i fibril·lació, grau II o III Bloc AV, o dilatació de la paret vascular de l'aorta a nivell del tòrax (toràcic aneurisma aòrtic) i engrossiment de la miocardi amb una obstrucció creixent (hipertròfica cardiomiopatia). La digoxina tampoc no s’ha de prendre en cas de hipopotasèmia, hipercalcèmia, hipomagnesèmia i oxigen deficiència. Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.

Interaccions

La digoxina s’excreta gairebé sense canvis per l’orina. Només el 16% de la quantitat absorbida es metabolitza. La digoxina és un substrat de P-glicoproteïna. Els inhibidors d’aquest transportador poden augmentar les concentracions sèriques de digoxina. Calci no s’ha d’administrar per via intravenosa a causa d’un augment de la toxicitat dels glicòsids. Drogues tal com diürètics i laxants que afecten l’electròlit equilibrar es tradueix en una millora de la toxicitat dels glicòsids a causa de la inducció de medicaments hipopotasèmia i hipomagnesèmia, respectivament. Concomitant administració of calci bloquejadors de canals, antiarrítmics les drogues tal com quinidina or amiodarona, captopril, itraconazol, atropina, espironolactona, i cert antibiòtics pot augmentar considerablement les concentracions de digoxina. Els beta-bloquejadors milloren els efectes bradicàrdics i agents com ara clorur de suxametoni, reserpina, tricíclica els antidepressius, simpatomimètics, i els inhibidors de la fosfodiesterasa afavoreixen les arítmies. Ús concomitant de potassi-augment de nivell les drogues disminueix l’efecte ionotòpic positiu de la digoxina.

Efectes adversos

Com a resultat de l’estreta finestra terapèutica, efectes adversos i els signes d’intoxicació es produeixen amb freqüència amb la digoxina efectes adversos incloure pèrdua de gana, arítmies cardíaques, nàusea, vòmits, diarrea, facial dolor, mal de cap, fatiga, debilitat i somnolència. Rarament, confusió, desorientació, pertorbacions perceptives, psicosi, pertorbacions visuals (visió del color) i Mal de panxa pot passar. En casos molt rars, augment de la glàndula mamària masculina, convulsions, reaccions d’hipersensibilitat i sang també s’han observat trastorns del recompte.