Productes
la levodopa es comercialitza exclusivament com productes combinats juntament amb un perifèric inhibidor de la descarboxilasa (carbidopa or benserazida) o un inhibidor COMT (entacapona). Està aprovat a molts països des de 1973 i està disponible comercialment en forma de comprimits, càpsules, comprimits suspensibles i comprimits d’alliberament sostingut, entre d’altres.
Estructura i propietats
la levodopa (C9H11NO4, Mr = 197.2 g / mol) existeix com un cristal·lí blanc pols que és poc soluble en aigua. És un derivat de l’aminoàcid tirosina. la levodopa és un profàrmac de la neurotransmissor dopamina, que s’activa a la central sistema nerviós per descarboxilació.
Efectes
Levodopa (ATC N04BA01) compensa la manca de dopamina al cervell, que en el cas de la malaltia de Parkinson resulta de la pèrdua de funció i la desaparició de les neurones dopaminèrgiques a la matèria negra del cervell. Símptomes de la malaltia de Parkinson com la ralentització del moviment i la rigidesa responen bé a la teràpia amb levodopa. En canvi, els tremolors, els trastorns de la parla i la deglució i la marxa rígida són resistents a la teràpia dopaminèrgica. El antiparkinsònic l’efecte es potencia combinant la levodopa amb una inhibidor de la descarboxilasa. Els inhibidors de la decarboxilasa no poden creuar el sang-cervell barrera, resultant en la inhibició de la conversió perifèrica de levodopa a dopamina. Aquesta combinació té com a resultat la possibilitat de disminuir el dosi de levodopa i reduir els efectes secundaris atribuïbles a la formació perifèrica de dopamina.
Mecanisme d'acció
Els efectes es deuen a la interacció de la dopamina amb els receptors dopaminèrgics postsinàptics D1 i D2.
Indicacions
Per al tractament de la malaltia de Parkinson i síndrome de cames inquietes. Existeixen altres indicacions, com ara la síndrome de Segawa que es produeix rarament (fora de l'etiqueta).
Dosi
Segons l’etiqueta del medicament. Diàriament dosi es determina individualment. Prendre levodopa després dels àpats pot allargar la durada de l’acció i reduir-lo efectes adversos com ara trastorns del moviment.
Contraindicacions
La levodopa està contraindicada en hipersensibilitat, en pacients amb angle estret glaucoma o una història de melanoma, i en l'ús concomitant de no selectius Inhibidors de la MAO i metoclopramida. Aquest últim bloqueja els receptors de dopamina al cervell, agreujant els símptomes de la PD. Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
Ingestió concomitant d’un menjar ric en proteïnes o administració of antiàcids, antagonistes de la dopamina (neurolèptics), I de ferro pot disminuir els efectes de la levodopa. Quan es combina amb inhibidors de MAO-A, augmenta la crisi sang es pot produir pressió. S’haurien d’aturar dues setmanes abans d’iniciar la teràpia amb levodopa. Juntament amb antihipertensius les drogues, es pot produir hipotensió ortostàtica. Altres interaccions s'han descrit amb fenitoïna i papaverina, que pot atenuar el fitxer antiparkinsònic efectes de la levodopa.
Efectes adversos
Comú efectes adversos incloure nàusea, vòmits, i alteracions cardiovasculars. Es deuen als efectes centrals de la dopamina. Solen produir-se amb la primera dosi i pot augmentar amb l’augment de les dosis. La combinació amb inhibidors de la descarboxilasa pot reduir-los efectes adversos. Diversos anys de teràpia amb levodopa solen causar fluctuacions d’efecte i alteracions en el moviment. La forma més pronunciada és el fenomen on-off, que es caracteritza per alternar fases de bona mobilitat i rigidesa completa. Probablement es deu a una dopamina extracel·lular insuficientment constant concentració a les cèl·lules basals. Aquestes fluctuacions d'efecte es poden reduir amb l'alliberament sostingut tauletes o per combinació amb agonistes de la dopamina.
