Productes
acetaminofeno està disponible comercialment en forma de tauletes, comprimits recoberts de pel·lícula, pastilles de fusió, comprimits efervescents, Com grànuls, gotes, xarops, supositoris, suaus càpsules, i solució per infusió, entre d'altres (per exemple, acetalgin, Dafalgan, Panadol i Tylenol). acetaminofeno no es va aprovar fins a la dècada de 1950 (Panadol, Tylenol), tot i que es va desenvolupar al segle XIX. Es registra a molts països des de 19 (Panadol). acetaminofeno es combina de manera fixa amb altres principis actius, per exemple, codeïna, cafeïna, vitamina C, agents per al comú fredi tramadol. Als països anglosaxons, l’ingredient actiu té un nom diferent: se sol anomenar acetaminofè.
Estructura i propietats
Paracetamol (C.8H9NO2, Mr = 151.2 g / mol) existeix com un cristal·lí blanc pols que és poc soluble en aigua. Té una mica amarg sabor i és inodor. El sabor es pot notar després de la ingestió. El paracetamol és una acetamida. És un derivat de acetanilida, que es va llançar a la dècada de 1880 com un dels primers agents sintètics antifebrils (antifebrins). Acetanilida ja no està disponible comercialment a causa dels seus efectes secundaris. El paracetamol també és un metabòlit de fenacetina, que tampoc ja no es comercialitza.
Efectes
El paracetamol (ATC N02BE01) té propietats analgèsiques i antipirètiques. A diferència dels AINE, té poca activitat antiinflamatòria i no inhibeix l’agregació plaquetària. El mecanisme d'acció encara no s’ha dilucidat de manera concloent. Hi ha una inhibició central de la síntesi de prostaglandines. La vida mitjana és curta, de 2 a 3 hores. La durada de l’acció és d’unes 4 a 6 hores.
Biotransformació
El paracetamol es metabolitza àmpliament a la fetge. Es conjuga principalment amb àcid glucurònic i amb àcid sulfúric i excretat principalment per l'orina. Especialment a dosis elevades, el metabòlit tòxic -acetil-benzoquinoneimina (NAPQI) està format per CYP2E1 perquè la conjugació està saturada. Tanmateix, quan s’administren dosis terapèutiques, NAPQI es pot desintoxicar amb glutatió endogen. Si les concentracions augmenten massa, l’acetaminofè ho és fetge tòxic a causa de la formació de NAPQI (vegeu més avall).
Indicacions
Per al tractament simptomàtic de febre i de lleu a moderada dolor. Les possibles indicacions inclouen, per exemple (selecció):
- Cefalea, migranya
- mal de queixal
- Dolor muscular i articular, dolor d’artritis
- Dolor després d'una lesió o una cirurgia
- Febre i dolor associats a la grip o els refredats
Dosi
Segons l’etiqueta del medicament. Els adults prenen de 500 a 1000 mg per via oral fins a un màxim de quatre vegades al dia. S’ha de permetre un interval de 4 a 8 hores entre dosis individuals (normalment 6 hores). Aquesta informació fa referència als adults. Per als nens, la dosificació es basa en el pes corporal. L'interval de dosificació és més llarg entre 6 i 8 hores. Prendre després dels àpats pot endarrerir inici de l’acció. Per altra banda, inici de l’acció pot ser anterior després administració de procinètiques com domperidona or metoclopramida. L'efecte també es produeix més ràpidament amb comprimits efervescents. Els 1 g tauletes són grans i poden ser difícils d’empassar. Es poden dividir en dues meitats i prendre-se poc després. També hi ha altres formes de dosificació disponibles.
Abús
El paracetamol s’abusa en dosis elevades per suïcidar-se a causa del seu consum fetge-propietats tòxiques. Això es desaconsella fortament, no només perquè morir és apassionant i dura dies. El principi actiu també es troba en combinacions fixes juntament amb opioides, que s’utilitzen com a intoxicants. La sobredosi d’aquests preparats suposa un risc.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Disfunció hepàtica greu, aguda hepatitis, malaltia hepàtica activa descompensada.
- Malaltia de Meulengracht
Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.
Interaccions
No s’han d’administrar altres medicaments que continguin acetaminofè al mateix temps per reduir el risc de sobredosi. Fred els medicaments en particular contenen acetaminofè "ocult". Diverses drogues interaccions són coneguts. Aquests inclouen (selecció):
- Tòxic per al fetge les drogues, els inductors enzimàtics i l'alcohol poden augmentar la toxicitat hepàtica.
- El paracetamol pot potenciar els efectes dels anticoagulants.
Efectes adversos
Efectes adversos generalment són rars. Inclouen un augment del fetge enzims, sang recompte de canvis, reaccions d’hipersensibilitat, pell reaccions i alteracions gastrointestinals. Pell les reaccions poden ser greus i poden posar en perill la vida. El paracetamol sol tolerar-se millor que l’antiinflamatori no esteroide les drogues (AINE).
Sobredosi i toxicitat hepàtica
Prenent de 5 a 10 g d’acetaminofè com a solitari dosi pot causar greus fetge i ronyó danys i mort. En nens, el dosi és inferior. Els factors de risc són:
- Edat: nens, gent gran
- Malaltia del fetge
- Abús crònic d'alcohol
- Crònic desnutrició, trastorns alimentaris (botigues buides de glutatió).
- Fàrmacs inductors d’enzims
S’informa regularment d’intoxicacions. Carbó activat i N-acetilcisteïna s’utilitzen com a antídots.
