Productes
El fenobarbital està disponible comercialment en forma de comprimits i com a solució per a injecció (afenilbarbit, fenobarbital Bichsel). Es va aprovar a molts països el 1944. Luminal està fora del mercat a molts països des de finals d'agost del 2011. La barbexaclona (maliasina), una combinació fixa de fenobarbital i L-propilhexedrina, ja no està disponible.
Estructura i propietats
Fenobarbital (C.12H12N2O3, Mr = 232.2 g / mol) és un cristal·lí blanc pols que és molt poc soluble en aigua. En canvi, el sodi sal de fenobarbital sòdic, present a la injecció solucions, és fàcilment soluble. Com altres barbitúrics, el fenobarbital és un derivat de l'àcid barbitúric. L’àcid fenil-etil barbitúric va ser sintetitzat pel conegut químic Emil Fischer a principis del segle XX, desplaçant el brom antiepilèptic anteriorment utilitzat. sals tal com bromur de potassi.
Efectes
El fenobarbital (ATC N03AA02) té anticonvulsivants, sedant, sedant per provocar el son, i narcòtic propietats. En canvi, no dolor l'alleujament és detectable. Els efectes depressius centrals es deuen a la interacció al·lostèrica amb els receptors de GABA, que es tradueix en un augment del transport de clorur i una hiperpolarització del membrana cel · lular. El fenobarbital té una vida mitjana llarga, que va dels 2 als 6 dies en adults.
Indicacions
El fenobarbital està aprovat per al tractament de epilèpsia, per agitació, convulsions febrils, i com a coadjuvant en el tractament d'abstinència, però ja no com a sedant o ajuda al son. Com a agent de segona línia, es pot utilitzar parenteralment per tractar l'estat epilèptic. Altres usos potencials s’esmenten a la literatura. Ús fora de l'etiqueta:
- Per a l'eutanàsia assistida pel metge.
Abús
Es pot abusar del fenobarbital com a sedant a causa dels seus efectes sedants i té un alt potencial de dependència. Causes de la sobredosi coma i una parada respiratòria potencialment mortal, entre altres efectes, que pot causar la mort. Per aquest motiu, s’ha utilitzat àmpliament en suïcidis en el passat.
Dosi
Segons l’etiqueta del medicament. Dosi s’ha d’ajustar individualment. La descontinuació és gradual. S'ha d'evitar una forta exposició solar durant el tractament, ja que la substància activa pot produir-la pell sensible al sol.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Intoxicació aguda amb medicaments d’acció central, com ara pastilles per dormir i sedants
- Porfíria hepàtica
- Disfunció renal i hepàtica greu
- Dany muscular muscular
Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.
Interaccions
El fenobarbital és un potent inductor hepàtic enzims, incloent CYP3A4 i CYP2B6, que tenen un paper central en el metabolisme de molts les drogues. Per tant, té el potencial d’atenuar els efectes de molts les drogues. Per contra, els efectes i efectes secundaris de profàrmacs es pot millorar perquè es forma un fàrmac més actiu. El fenobarbital indueix addicionalment enzims implicats en el metabolisme de fase II, per exemple UDP-glucuronosiltransferases. Això també es pot aprofitar terapèuticament, vegeu la secció següent Malaltia de Meulengracht. A més, es potencien els efectes sedants dels agents depressors centrals i l'alcohol. Altres interaccions són possibles amb metotrexat i àcid valproic.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos es deuen a les propietats depressives centrals del medicament. Aquests inclouen, per exemple, somnolència, somnolència, debilitat, marejos i mal de cap. Ocasionalment, i sobretot en nens i persones grans, s’observa una agitació paradoxal. Múscul i dolor en les articulacions també és freqüent. Els possibles efectes secundaris més rars són les arítmies cardíaques, respiratòries depressió, sang comptar trastorns, anèmia, trastorns digestius, fetge disfunció, reaccions d’hipersensibilitat, osteomalàcia i hipocalcèmia.
