Productes
El fluconazol està disponible comercialment en forma de càpsula, com a pols per suspensió i com a solució per infusió (Diflucan, genèric). S'ha aprovat a molts països des del 1989.
Estructura i propietats
Fluconazol (C.13H12F2N6O, Mr = 306.3 g / mol) és un derivat de triazol fluorat. Existeix en blanc, cristal·lí i higroscòpic pols que és poc soluble en aigua.
Efectes
El fluconazol (ATC J02AC01) té propietats antifúngiques (fungistàtiques). Els efectes es deuen a la inhibició de l’enzim lanosterol 14α-demetilasa a les cèl·lules fúngiques. Això interromp la conversió del lanosterol a ergosterol. Això condueix a l'acumulació de 14α-metilsterols i la interrupció dels fongs membrana cel · lular muntatge.
Indicacions
El fluconazol s’utilitza per a la prevenció i el tractament d’infeccions per fongs. Això inclou:
- Candidamicosi: per exemple, tord oral, tord vaginal, candidèmia.
- Dermatofitosis: per exemple peu d'atleta.
- Criptocòcica meningitis, altres infeccions criptocòcciques.
Dosi
Segons l’etiqueta del medicament. El càpsules es prenen un cop al dia, independentment dels àpats. L'interval de dosificació depèn de la indicació. Algunes infeccions es poden tractar amb una sola dosi (per exemple, tord vaginal). Segons la indicació, també pot ser necessària la dosificació diària o setmanal. El fluconazol té una vida mitjana llarga d’unes 30 hores (rang: 20-50 hores). El de sempre dosi el rang és de 50 a 400 mg (adults). Hi ha una suspensió disponible per als nens.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- El fluconazol no s’ha de combinar amb les drogues que són metabolitzats per CYP3A4 i simultàniament perllonguen l’interval QT.
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
El fluconazol té un alt potencial d'interacció. És un substrat de CYP3A4 i un inhibidor de CYP2C9, CYP2C19 i CYP3A4 i pot provocar el corresponent fàrmac interaccions.
Efectes adversos
El més comú possible efectes adversos incloure Mal de panxa, diarrea, nàusea, vòmits, elevat fetge enzims, pell erupcions i mal de cap. Molt poques vegades, greu efectes adversos tal com prolongació de l’interval QT, fetge danys i greus pell es poden produir danys.