Productes
Les gliptines estan disponibles comercialment en forma de film tauletes. Sitagliptina (Januvia) va ser el primer representant que es va aprovar als Estats Units el 2006. Avui dia hi ha diversos ingredients actius i productes combinats estan disponibles comercialment (vegeu més avall). També s’anomenen inhibidors de la dipeptidil peptidasa-4.
Estructura i propietats
Algunes gliptines tenen una estructura similar a la prolina perquè l’enzim inhibit DPP-4 cliva preferentment dipèptids que contenen una prolina (o alanina com a GLP-1) a la segona posició del -terminal.
Efectes
Les gliptines (ATC A10BH) tenen propietats antidiabètiques i antihiperglucèmiques. Els seus efectes es basen en la inhibició de la serina proteasa dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4), que es troba en molts teixits, inclòs el ronyó, fetge, pulmó, intestí i cèl·lules immunes. DPP-4 degrada les incretines GLP-1 (glucagó-com el pèptid-1) i el GIP (glucosa-pèptid insulinotròpic dependent) escindint els dos -terminals aminoàcids (vegeu la figura 1). Aquests pèptids les hormones són alliberats al sang circulació després d’un àpat a l’intestí. Són produïts per cèl·lules L o K. Tenen una vida mitjana curta en el termini d’uns quants minuts. La inhibició de l'enzim augmenta el concentració de les incretines i els seus efectes antidiabètics es milloren. Per cert, Agonistes del receptor GLP-1 (GLP-1-RA) com ara exenatida i liraglutida són anàlegs peptídics d’incretines amb propietats comparables. Gliptins:
- Glucosa-augmenten de manera independent insulina alliberament de cèl·lules beta pancreàtiques.
- Millorar la sensibilitat de les cèl·lules beta a glucosa i augmentar la seva captació en teixits.
- Reduir glucagó secreció de cèl·lules alfa, la qual cosa condueix a una disminució de la producció de glucosa a la fetge.
- Buidatge gàstric lent i redueix la velocitat d’entrada de la glucosa al torrent sanguini.
- Millorar la sensació de sacietat i no provocar augment de pes.
Perquè les gliptines només són efectives quan sang la glucosa és normal o elevada, solen causar menys hipoglucèmies.
Indicacions
Per al tractament del tipus 2 diabetis. Les gliptines també es combinen amb altres agents antidiabètics com metformina, sulfonilurees, Inhibidors de SGLT2, glitazonesi amb insulines.
Dosi
Segons l’SmPC. tauletes se solen prendre una vegada al dia. Vildagliptina també es pot administrar dues vegades al dia.
Ingredients actius
- Alogliptina (Vipidia)
- Linagliptina (Trajenta)
- Saxagliptina (Onglyza)
- Sitagliptina (Januvia)
- Vildagliptina (Galvus)
Existeixen altres representants, que encara no estan registrats a molts països. A més de les monopreparacions, hi ha diverses combinacions fixes al mercat, per exemple, Janumet o Galvumet, ambdues addicionalment amb metformina.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
Alguns gliptins, com ara saxagliptina, interactuen amb els isozims CYP450. Altres, però, no són ni substrats CYP ni inhibidors ni inductors (per exemple, vildagliptina).
Efectes adversos
Potencial efectes adversos inclouen símptomes gastrointestinals com nàusea, vòmitsi diarrea, Així com mal de cap i augment de la susceptibilitat a les malalties infeccioses. Això es deu al fet que DPP-4 també té un paper a la sistema immune. La hipoglucèmia es produeix molt rarament amb la monoteràpia, però el risc augmenta quan es combina amb altres antidiabètics les drogues. Poques vegades es pot produir pancreatitis aguda perillosa. Es manifesta com a persistent, greu Mal de panxa. Els pacients haurien de ser conscients d’aquestes queixes.
