Productes
Les heparines de baix pes molecular estan disponibles comercialment com a injectables solucions, en la forma de xeringues precomplertes, ampolles i ampolles punteres. Els ingredients actius que s’utilitzen habitualment en molts països es van aprovar per primera vegada a finals dels anys vuitanta. Biosimilars estan disponibles en alguns països. Els ingredients actius s’abreujen en anglès amb l’acrònim LMWH (heparins de baix pes molecular).
Estructura i propietats
Les heparines de baix pes molecular són sals de glicosaminoglicans sulfatats, que s’obtenen per despolimerització química o enzimàtica o fraccionament de heparina. Heparina és un producte animal derivat de l’intestí mucosa de porcs. El pes molecular mitjà de les heparines de baix pes molecular és inferior a 8000 Da. Per a no fraccionats heparina, és d'uns 15,000 Da. Les heparines consisteixen en unitats alternatives de D-glucosamina i un àcid urònic (àcid D-glucurònic o àcid L-idurònic). Per a la interacció amb l’antitrombina diana del fàrmac, és important una seqüència de pentasacàrids, que es distribueix aleatòriament a la macromolècula. Les heparines de baix pes molecular existeixen en forma de pols higroscòpiques blanques i són fàcilment solubles aigua.
Efectes
Les heparines de baix pes molecular (ATC B01AB) tenen propietats antitrombòtiques. Els efectes es deuen a la unió i activació de l’antitrombina (sinònim: antitrombina III). Al seu torn, l 'antitrombina inactiva el factor Xa de coagulació al sang cascada de coagulació. En contrast amb l’heparina estàndard (heparina no fraccionada), les heparines de baix pes molecular gairebé no interactuen amb la trombina (factor IIa) i provoquen menys hemorràgies. Tenen millors propietats farmacocinètiques i farmacodinàmiques. Aquests inclouen una major biodisponibilitat, vida mitjana més llarga, eficàcia previsible (núm monitoratge), i menys efectes adversos. Directe inhibidors del factor Xa que es poden administrar per via oral també estan disponibles comercialment avui.
Indicacions
Les heparines de baix pes molecular s’utilitzen per a la prevenció i el tractament de malalties tromboembòliques d’origen venós (trombosi venosa profunda, pulmonar embòlia). S’utilitzen, per exemple, després d’intervencions quirúrgiques durant diàlisi, en pacients dormits (immobilitzats), a cor malaltia i en càncer. Altres indicacions inclouen inestabilitat angina i infart de miocardi (infart de miocardi sense ona Q, STEMI).
Dosi
Segons l’SmPC. Drogues se solen injectar per via subcutània i, amb menys freqüència, per via intravenosa (bolus IV). La injecció subcutània també és autoadministrada pels pacients després de la instrucció adequada. La dosi depèn del pes corporal del pacient.
Agències
- Dalteparina (Fragmin)
- Enoxaparina (Clexane)
- Nadroparina (Fraxiparina, Fraxiforte)
No està disponible o ja no està disponible comercialment a molts països:
- Ardeparina
- Bemiparina
- Certoparina (Sandoparina, fora de comerç)
- Parnaparina
- Reviparina
- Tinzaparina
Contraindicacions
Les contraindicacions inclouen (selecció):
- Hipersensibilitat
- Trastorns greus de la coagulació
- Sagnat agut i clínicament significatiu
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
S’ha de tenir precaució quan s’utilitzen altres agents que afectin sang coagulació (antitrombòtics, anticoagulants, AINE).
Efectes adversos
El més comú possible efectes adversos inclouen hemorràgies, trombocitopènia, un augment transitori de fetge enzims, i reaccions locals al lloc d'injecció, com ara dolor I a Moretones (hematoma).
