Inhibidor COX-2

Productes

Els inhibidors de la COX-2 (coxibe) estan disponibles comercialment en forma de film tauletes i càpsules. Els primers representants d’aquest grup a ser aprovats a molts països van ser celecoxib (Celebrex, EUA: 1998) i rofecoxib (Vioxx, fora de l'etiqueta) el 1999. En aquell moment, es van convertir ràpidament en superproduccions les drogues. Tanmateix, a causa de efectes adversos, Varis les drogues es va haver de retirar del mercat (vegeu més avall) i, per tant, la importància del grup de medicaments és avui menor.

Estructura i propietats

Els inhibidors de la COX-2 tenen una estructura en forma de V, amb la qual s’adapten al lloc actiu de l’enzim.

Efectes

Els inhibidors de la COX-2 (ATC M01AH) tenen propietats analgèsiques, antiinflamatòries i antitumorals. No són agents antiplaquetaris. Els efectes es deuen a la inhibició selectiva de l’isoenzim ciclooxigenasa-2 (COX-2) i, per tant, a la síntesi de prostaglandines. La inhibició selectiva tenia com a objectiu principal evitar els efectes secundaris gastrointestinals dels AINE clàssics no selectius, que inhibeixen tant la COX-1 com la COX-2. Això es deu al fet que la COX-2, induïble per estímuls proinflamatoris, semblava exercir fonamentalment funcions fisiopatològiques, mentre que la COX-1 semblava ser la responsable de les funcions fisiològiques prostaglandines. Tot i això, s’ha demostrat que també es poden produir efectes secundaris greus amb els inhibidors de la COX-2 i que la COX-2 també realitza funcions fisiològiques.

Indicacions

Per al tractament simptomàtic de la inflamació i el dolor associats a:

  • Osteoartritis
  • Artritis reumàtica
  • Espondilitis anquilosant
  • Artritis idiopàtica juvenil

Dosi

Segons la informació professional. Segons la preparació, el les drogues es prenen una o dues vegades al dia.

Ingredients actius

Medicaments per a humans aprovats a molts països:

Retirada del comerç:

  • Lumiracoxib (Prexige)
  • Rofecoxib (Vioxx)
  • Valdecoxib (Bextra)

Parecoxib (Dynastat), profàrmac de valdecoxib, encara està disponible en alguns països, però no en molts. Medicaments veterinaris:

  • Cimicoxib (Cimalgex).
  • Firocoxib (Previcox)
  • Mavacoxib (trocoxil)
  • Robenacoxib (Onsior)

Contraindicacions

Cal respectar nombroses precaucions abans d’utilitzar-les. Per obtenir més informació, consulteu la informació professional.

Efectes adversos

Els efectes adversos més comuns possibles són:

Els inhibidors de la COX-2 poden causar efectes secundaris cardiovasculars greus, com ara un infart de miocardi. Per aquesta raó, rofecoxib (Vioxx), en particular, es va haver de retirar del mercat. Malgrat la seva selectivitat, també es poden produir úlceres gàstriques i intestinals (úlceres) en els inhibidors de la COX-2, com passa amb els AINE. Sever pell s'havien observat reaccions amb valdecoxib (Bextra, també retirada del mercat).