Productes
Els inhibidors de la neuraminidasa estan disponibles comercialment en forma de càpsules, pols per a suspensió oral, inhaladors de pols i injectables. Els primers agents que es van aprovar van ser zanamivir (Relenza) el 1999, seguit de oseltamivir (Tamiflu). Laninamivir (Inavir) es va llançar al Japó el 2010 i Peramivir (Rapivab) als EUA el 2014. El públic està més familiaritzat amb Tamiflu.
Estructura i propietats
Els inhibidors de la neuraminidasa es deriven de l'àcid acetilneuramínic (Neu5Ac, àcid sialic), el producte catalític de l'enzim neuraminidasa (vegeu més avall). Són anàlegs en estat de transició. Oseltamivir és un profàrmac biotransformat al cos per les esterases al metabòlit actiu carboxilat d'oseltamivir. Laninamiviroctanoate és el profàrmac de laninamivir. Zanamivir és polar i, per tant, no és biodisponible oralment (biodisponibilitat aproximadament un 2%).
Efectes
Els inhibidors de la neuraminidasa (ATC J05AH) tenen propietats antivirals en contra influença virus. Els efectes es deuen a la inhibició de l'enzim viral neuraminidasa (sialidasa). Aquest enzim i glicoproteïna es troba a la superfície del influença virus juntament amb l’hemagglutinina. És essencial per al llançament de la nova formació virus de cèl·lules infectades i, per tant, per a la propagació de virus infecciosos a l’organisme. La neuraminidasa talla l’àcid sialic terminal al qual està lligat el virus després de la replicació a la superfície de la cèl·lula hoste. Vegeu també la nostra animació descriptiva sobre el tema: Animació Tamiflu.
Indicacions
Per a la prevenció i tractament de la grip (grip, grip A i grip B).
Dosi
Segons l’SmPC. El tractament s’hauria d’iniciar el més aviat possible, idealment dins de les 36 hores posteriors a l’aparició dels símptomes (primer o segon dia després d’aparèixer els primers símptomes). Els inhibidors de la neuraminidasa s’administren per via oral, per inhalació (pols inhalació), i parenteralment (infusió intravenosa). Per a laninamivir, un solter dosi és suficient perquè té una llarga durada. És un dels anomenats LANIs (inhibidors de la neuraminidasa d’acció llarga).
Ingredients actius
- Oseltamivir (Tamiflu) - oral
- Zanamivir (Relenza): inhalació
No disponible comercialment a molts països:
- Laninamivir (Inavir, Japó): inhalat.
- Peramivir (Rapivab, Alpivab) - parenteralment
Contraindicacions
Els inhibidors de la neuraminidasa estan contraindicats en presència d’hipersensibilitat. Consulteu l'etiqueta del medicament per obtenir precaucions completes.
Interaccions
Oseltamivir és excretat i secretat pel ronyó en forma de metabòlit actiu carboxilat d’oseltamivir. Zanamivir també s’elimina principalment per via renal. Clínicament rellevant interaccions es consideren improbables. S'ha de tenir precaució amb els anions orgànics amb un rang terapèutic estret, com ara metotrexat, que, com els inhibidors de la neuraminidasa, estan sotmesos a una secreció tubular activa.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos d'oseltamivir inclouen nàusea, vòmits, dolori mal de cap. Les reaccions adverses reportades amb zanamivir en assaigs clínics van ser comparables a les placebo en tipus i freqüència.
