Inhibidors de l'aromatasa

Productes

Els inhibidors de l'aromatasa estan disponibles comercialment en forma de revestiment de pel·lícula tauletes i comprimits recoberts. El primer agent de tercera generació que es va aprovar a molts països va ser anastrozol el 1996 (Arimidex, EUA 1995). Altres les drogues estan disponibles avui. Els ingredients actius disponibles avui pertanyen a la tercera generació. Els agents anteriors com l’aminoglutetimida i el formestà no es registren a molts països.

Estructura i propietats

Anastrozol i letrozol tenen una estructura no esteroide i són derivats del triazol. El exemestà té una estructura esteroide i està relacionat amb el substrat natural androstenediona.

Efectes

Els inhibidors de l’aromatasa (ATC L02BG) tenen propietats antiestrogèniques, antiproliferatives i antitumorals. Els efectes es deuen a la inhibició reversible o irreversible de l’aromatasa. Aquest enzim de la família dels citocroms (CYP19A1) és responsable de la biosíntesi d’endògens estrògens (estrona, estradiol) de andrògens (androstenediona, testosterona). La inhibició redueix els nivells d’estrògens circulants, deixant-ne menys les hormones disponible per a les cèl·lules tumorals créixer.

Indicacions

Per al tractament de càncer de mama en dones postmenopàusiques.

Abús

S’abusa dels inhibidors de l’aromatasa culturisme i com dopatge agents. Inhibeixen la conversió de esteroides anabòlics a estrògens i es creu que impedeixen el desenvolupament de ginecomàstia (pits en homes).

Dosi

Segons l’SmPC. El les drogues es poden prendre un cop al dia a causa de la seva llarga vida mitjana. Sempre s’administren a la mateixa hora del dia.

Ingredients actius

Els inhibidors de l’aromatasa no esteroide s’uneixen reversiblement a l’enzim:

Els inhibidors d’aromatasa esteroide s’uneixen irreversiblement a l’aromatasa. Són inhibidors del suïcidi:

Contraindicacions

Les contraindicacions inclouen:

  • Hipersensibilitat
  • Estat hormonal premenopàusic
  • Embaràs, lactància

Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.

Interaccions

letrozol i exemestà són substrats d’isozims CYP450 i corresponents interaccions són possibles. Els estrògens pot revertir els efectes de l’anastrozol i no s’ha d’administrar de forma concomitant.

Efectes adversos

Efectes adversos són en gran part el resultat de la reducció dels nivells d’estrògens i s’assemblen símptomes de la menopausa. Els efectes adversos més comuns possibles són:

  • els fogots
  • Erupció de la pell
  • mal de cap
  • Dolors musculars i articulars
  • Fatiga
  • Trastorns del son
  • Transpiració
  • Canvis d'humor
  • Nàusea