Productes
Els inhibidors directes del factor Xa estan disponibles comercialment en forma de film tauletes i càpsules. En 2008, rivaroxaven (Xarelto) va ser el primer agent d’aquest grup que es va aprovar a molts països i a la UE. Avui n'hi ha d'altres les drogues al mercat, que es detallen a continuació. M'agrada inhibidors de la trombina, aquests ingredients actius pertanyen als anomenats DOAK (anticoagulants orals directes) i NOAK (nous anticoagulants orals), respectivament. Els noms dels ingredients actius contenen l'abreviatura Xa, per exemple, o alguna cosa.
Estructura i propietats
Els inhibidors del factor Xa són compostos de molècules petites i no biològics. Estan dissenyats per unir-se en forma de L al lloc actiu del factor Xa del fàrmac.
Efectes
Els inhibidors del factor Xa (ATC B01AF) tenen propietats antitrombòtiques. Els efectes es basen en la inhibició directa, reversible i selectiva del factor Xa. Aquest factor de coagulació juga un paper important a la sang cascada de coagulació. És una serina proteasa formada a partir del factor X tant en les vies intrínseca com extrínseca i catalitza la formació de trombina a partir de la protrombina. La trombina es converteix fibrinogen a la fibrina, afavorint la formació del tap de fibrina. Els inhibidors del factor Xa també tenen un efecte indirecte sobre l’agregació plaquetària. A diferència de heparines de baix pes molecular, els inhibidors del factor Xa no s’han d’injectar sota el pell però es pot prendre peroralment. En comparació amb antagonistes de la vitamina K com fenprocumon, tenen una farmacocinètica predictible i lineal i una ràpida inici de l’acció. La dosi és senzilla (fixa) i no té teràpia monitoratge es requereix.
Indicacions
- Per a la prevenció de trombosi durant la cirurgia ortopèdica major de les extremitats inferiors, com ara substitucions de maluc i genoll (substitucions articulars).
- Per al tractament de trombosi venosa profunda i pulmonar embòlia.
- Per a la prevenció de recurrents trombosi venosa profunda i pulmonar embòlia.
- Per a la prevenció de carrera i per a la prevenció de sistemes embòlia en no valvulars fibril · lació auricular.
Dosi
Segons la informació professional. El les drogues se solen prendre un cop al dia. Això és a excepció de apixaven (Eliquis), que s’ha d’administrar dues vegades al dia, al matí i al vespre.
Ingredients actius
Inhibidors directes del factor Xa:
- Apixaban (Eliquis)
- Betrixaban (Bevyxxa, actualment no està aprovat a molts països).
- Edoxaban (Lixiana)
- Rivaroxaban (Xarelto)
Contraindicacions
Les contraindicacions inclouen (selecció, segons el principi actiu):
- Hipersensibilitat
- Sagnat actiu clínicament significatiu
- Ulceració gàstrica o intestinal aguda
- Malalties renals i hepàtiques greus
- Embaràs i lactància
Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.
Interaccions
Els inhibidors del factor Xa són substrats dels isozims CYP450 i poden provocar-ne els corresponents interaccions. Es recomana tenir precaució en combinar-los amb les drogues que afecten sang coagulació. Aquests inclouen, per exemple, antiinflamatoris no esteroïdals, àcid acetilsalicílic, inhibidors de l’agregació plaquetària i antagonistes de la vitamina K.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos inclouen hemorràgies en diversos òrgans, com ara l’ull, genives, pell, tracte gastrointestinal i nas. Poques vegades es pot produir un sagnat greu o potencialment mortal. Com a antídot universal, Andexanet alfa es va desenvolupar, un factor Xa recombinant, modificat i inactivat enzimàticament, que uneix les substàncies actives i, per tant, les desactiva.
